折尼铂

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折尼铂(Zeniplatin),商品名齐尼铂。本品已进行Ⅰ、Ⅱ期临床试验,Ⅲ期临床尚在进行中。试验治疗的有晚期转移性黑色素瘤、晚期乳腺癌、复发性卵巢癌和非小细胞性肺癌。从近 200例病人治疗,缓解和部分缓解者占20-40%。

本药品被归类到抗肿瘤药等药品分类。

目录

折尼铂的副作用(不良反应)

本品毒性比 顺铂低,与卡铂相近。

骨髓抑制白细胞减少是剂量受限制主要因素,也发生贫血血小板减少血小板增多者。

胃肠道反应常见,主要有恶心呕吐腹泻

肾毒性反应,多数未发生肾毒性反应;少数病人通过生理盐水合用而避免。

神经毒性,耳听力障碍,个别病人听力减退

5  其他,见到脱发,药热。未见肝功改变报道。

折尼铂禁忌症

1  孕妇、乳妇、严重肾损害禁用。

2  肝功和心功能不良者慎用。

3  听力不佳者慎用。

折尼铂的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

试验治疗中采用静脉滴注,因本品水溶性很好,将药物加入生理盐水250-500ml中,60-90分钟内滴完。 成人剂量:120-145mg/平方米/次,每 3周 1次。 注射剂,50mg/支,100mg/支。 本品尚未提出特别注意事项,仍沿同顺铂卡铂的规定。对胃肠道反应也可用镇静剂或止吐剂预防或治疗。

折尼铂药理作用

本品系第三代铂络合物,水溶性好。基本作用机制与顺铂相同,其抗肿瘤的活性比顺铂高,抗瘤谱则基本相同。毒性作用则比顺铂有所降低。动物实验中看到白血病小鼠P388,L1210能延长动物寿命达90%;对实体瘤中 B16黑色素瘤和 M5076网状细胞肉瘤的活性优于顺铂和卡铂,对无胸腺小鼠的乳腺癌卵巢肿瘤的活性与顺铂相当,比卡铂强10倍。 同顺铂治疗病人中有 28-36%有肾损害,是剂量限制的主要因素。本品使小鼠的血清尿素氮 (BUN)水平与顺铂和卡铂相近,在高于最佳剂量时 BUN水平不升高。 本品给晚期实体瘤病人测定动力学,45例静脉注射齐尼铂120mg/平方米,药后60-90分钟,游离铂血浓度时间曲线下面积平均是11.8±2.3mg/(L.小时);12和24小时中,以游离铂浓度为依据,平均终未半衰期是 9.8±6.2小时和平均全身清除率是4.3±0.9L/平方米 。蛋白质结合铂的解离很慢。

折尼铂贮藏方法

密封。

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