医院药学/新型药物载体制剂及前体药物制剂

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新型药物载体制剂是将药物封于由于大分子物质形成的薄膜中间制成一种载有药物的超策粒载体。这类新剂型特别在癌药中应用比较广泛。因为化疗药物大多存在着毒性大,缺乏药理活性的专一性,对正常组织,特别对生长肝旺盛的消化道粘膜上皮组织骨髓造血组织以及毛襄等。同样有损害和抑制分裂.的药物有中枢性呕吐作用,使患者中用药期间引起恶心、呕吐、厌食症状、有的发生口腔粘膜溃烂、腹泻皮肤色素沉着脱发白细胞血小板减少;有的发生严重的变态反应,因此被迫停药,贻误治疗时机。为了提高抗癌药物的疗效,降低毒副作用,除了化学结构上进行改造外,设计抗癌药物的新剂型和适宜的给药途径,这是药物剂研究与生产上必须引起重视的问题。

(一)新型药物载体制剂的载体种类繁多在生物学或医学中应用大致可归纳如以下几类:

1.大分子物质如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白(A-sialoglycoproteins)、白蛋白纤维原、脱氧核糖核酸DNA)、葡萄糖等。

2.细胞红细胞、白细胞、肝细胞等。

3.合成非生物降解性大分子物质如尼龙或纤维素、半渗透微襄、聚丙烯凝胶等。

4.合成生物可降解性大分子物质脂质体静脉乳、复合型乳剂毫微型胶襄、微球剂、含磁性球剂、β一环糊精分子胶襄以及玉脂聚糖球(Aarosebead)等。第4类与药剂学有密切关,本章作重点讨论。

(二)在设计新型药物载体制剂时应考虑以下要求:

1.具有药理活性的专一性,使药物选择性地杀伤癌细胞抑制细胞的繁殖。

2.对正常细胞和组织无损害或抑制作用,能降低化疗药物毒副作用,如减轻对胃肠道的剌激性、骨髓抑制作用及变态反应等。

3.增加药物的表面积和溶解度,加快溶出速度,以改善药物在内的转运过程(吸收、分布、代谢排泄过程)。

4.增加药物对淋巴系统定向性、靶组织的滞留性、对组织和细胞膜的渗透性,使动物在靶组织中维持较高的浓度,以提高抗癌药疗效的作用。

5.化疗药物被载体(非活性部分)带入靶组织释放完全,载体本身必须以体内代谢成无毒物质,并排出体外。

6.增加药物的理化稳定性。

7.达到矫味臭的目的,便于服用,当然要配制一种十全十美的剂型是不可能的,但是在设计新剂型时,应充分考虑上述要求,特别是妨碍药物在体内正常转运过程的一些干扰因素和降低副作用的条件,是很必要的。

32 稳定性试验的方法 | 脂质体 32
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