伊咯必利

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伊咯必利(Irolapride),商品名伊托必利、依托普地慢性胃炎消化症状腹部膨胀感、上腹部疼痛食欲不振、胃烧灼感、恶心呕吐

本药品被归类到恶心呕吐等药品分类。

目录

伊咯必利的副作用(不良反应)

有时有腹泻便秘腹痛唾液增加等。有时有头痛、焦躁感、睡眠障碍眩晕疲劳感及少见的胸背部疼痛。有时催乳激素升高。有时白血球减少,BUN肌酸酐升高等

伊咯必利禁忌症

老年病人生理功能降低,易出现不良反应,故应仔细观察,若出现不良反应须减量或停药。
孕妇用药的安全性尚未确定,故孕妇或可能妊娠的妇女只有治疗上的好处大于危险性时才可应用本品。
动物实验有报告向母乳中转移,故用药期间须停止授乳。
小儿的安全性尚未确定。

伊咯必利的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

通常成人150mg(3pian),每日3次,饭前服。可根据年龄、病情适当增减。

伊咯必利药物相作用

本品可增强乙酰胆碱的作用。并用抗胆碱药可能减低本品的作用。

伊咯必利药理作用

本品为消化道运动激活剂。其作用比灭吐灵弱,但有多巴胺受体亲和性,以大鼠脑组织进行结合实验,pki值为5.61。而与毒蕈碱受体,α1-、α2-受体的亲和性约为与多巴胺受体亲和力的1/10~1/30,未见与β受体及5-羟色胺受体的亲和性。
抗多巴胺受体作用,以豚鼠胃进行对多巴胺乙酰胆碱(Ach)释放抑制试验。以单独对乙酰胆碱释放无影响的用量(0.1 mmol/L)产生拮抗作用。对于由多巴胺引起的犬进食后胃运动的抑制,静脉注射本品0.3mg/kg以上或十二指肠内给予3mg/kg以上可见拮抗作用。以本品10mmol/L可引起豚鼠离体回肠收缩,但这种收缩可由阿托品河豚毒素完全抑制,因此,可以认为是由神经介入的促进乙酰胆碱释放。
在体内促进消化道运动的作用,对进食后犬进行研究,以本品1mg/kg静脉注射,可见胃运动增强。以3mg/kg静脉注射,可见胃、十二指肠及结肠的运动增强。十二指肠内给予本品10mg/kg,可见消化道运动显著增强。
以几乎与促进消化道运动同等剂量的本品(10mg/kg口服),可抑制犬由阿扑吗啡诱发的呕吐
因为,本品具有多巴胺D2受体拮抗作用及通过对乙酰胆碱酶阻滞作用而促进消化道的运动,并由于对多巴胺D2受体拮抗作用而止吐,因此对慢性胃炎的各种症状有效。
以大于临床用量100倍的本品(100mg/kg),可出现自主运动减少、镇静、震颤、流涎呼吸增快等作用。本品对中枢作用约为灭吐灵的1/30~1/20以下,周围作用的催乳激素分泌增强作用约为灭吐灵的1/30。以各种动物进行促进胃运动及胃内容排空实验,可见大的差别。本品与同类药物相比,是对消化道特异性高的药物。
据伊藤渐等报告,本品对进食后的胃具有明显的收缩运动亢进作用,而对空腹的胃无此影响。大鼠和犬经口给药,能使胃内容排空加快。对由阿扑吗啡诱发呕吐的犬经口给予本品,可使出现呕吐的时间推迟,呕吐次数减少。
zheng常健康男性单次给予本品50~200mg时,血浆中药物原形浓度约0.5小时达峰值,t1/2β约6小时由血浆消失。可见峰值或AUC与给药量之间呈良好的直线关系。本品50mg单次给药时,几乎未见进食对未变化药物原形的血中浓度变化的影响。给健康男性100mg,一日3次,连续7天经口给药,血中未变化原形药物浓度在第二天以后,大体恒定为0.05~0.06μg/ml。本品单次给药50~200mg,未变化原形药物尿中排泄率为给药量的3.7%~4.91%,连续经口给药时蓄积尿中排泄率与单次给药时相同,未见连续给药的影响。因此,将本品经口给人体时,吸收良好,在体内进行氧化代谢迅速排出,体内无蓄积性。

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