京必舒新

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通用名:辛伐他汀片

商品名称:京必舒新

英文名:SimvastatinTablets

汉语拼音:Jinbishuxin

主要成分:本品主要成分为:辛伐他汀

分子式:C25H38O5

分子量:418.57  

详细信息

【性状】本品为白色或类白色片。

【药理作用】本品为羟甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,本品有降低高脂血症家兔血清肝脏主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)﹑低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。

【药代动力学】辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,大部分辛伐他汀经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合

【适应证】1、高胆固醇血症 饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醉并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在合并患高胆固醇血症和高甘油三酷血症的病人,且高胆IN症为主要异常时,降低升高的胆固醇水平。 2、冠心病、冠心病几级预防。对冠心病患者,辛伐他汀适用于: 1)减少死亡的危险性; 2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性 3) 减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性: 4)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。

【用法用量】接受本品的病人治疗以前应接受标准胆固醉饮食并在治疗过程中继续标准胆固醇饮食。 1、高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg,若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。 2、当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo1/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量少病:冠心病患者可以侮人晚上服用工Omg作为起始剂 3、协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸鳌合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 4、肾功能不全病人:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌配清除率<30m1/分),如使用剂量超过每天l0mg时应慎重考虑,并小心使用。

不良反应】辛伐他汀一般耐受性良好,大部分副作用轻微且为一过性。在临床对照实验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停药。在已有对照组的临床实验中不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有腹痛便秘胃肠胀气,发生率在0.5%-0.9%的不良反应有疲乏无力头痛。发现的肌病报告很罕见。 下列不良反应的报告曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中:如恶心腹泻皮疹消化不良瘙痒脱发、晕眩、肌肉痉挛肌痛胰腺炎感觉异常、外周神经病变、呕吐贫血横纹肌溶解肝炎/黄疽罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导:血管神经性水肿狼疮样综合症、风湿性多发性肌痛脉管炎血小板减少症、嗜酸细胞减少症、关节炎关节痛荨麻疹发烧发热、潮红、呼吸困难,以及不适。 实验室检查发现,血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性的。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况己有报告。

【禁忌】以下患者禁用: 1.对本品任何成分过敏者。 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者。 3.怀孕哺乳期妇女。 4.与四氢萘酚钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

【注意事项】1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食,并在治疗过程中继续使用。 2.肝脏反应 本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后,则氨基转移酶可回复至治疗前水平,但无黄疽或其他有关的临床症状体征,亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现,特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续,则应予停药。与其他降脂药相同,应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现,但一般为一过性且不伴随任何症状,所以不必停药。 3.肌肉反应 应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK):(来自骨骼肌)轻微的一过性升高,但这些并无任何临床意义。 对于有弥漫性的肌痛,肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛,肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛,应立即停止辛伐他汀的治疗。 对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。 4.眼科检查 即使在没有任何药物治疗时,随着年龄增长晶状体混浊发病率亦会增加,长期临床研究资料显示,辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 5.纯合子家族性高胆固醇血症 由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故,辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。 6.高甘油三酷血症 辛伐他汀只有中等程序降低甘油三醋的效果,而不适合治疗以甘油三酷升高为主的异常情况(如1, IV及V型高脂血症)。 7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者,应谨慎使用本品。

【相互作用】(1)当辛伐他汀与其他在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如:环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑酮康唑红霉素克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。(2)本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外,血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平,并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素,以及抗抑郁药奈法唑酮。(3)香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用辛伐他汀的资料尚无。 孕妇禁用辛伐他汀。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。

【老人用药】在老年患者(大于65岁),应用辛伐他汀的对照临床试验中,其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而副作用和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。  

药品其他信息

【剂型】片剂

【贮藏】遮光,密封保存。

【规格】5mg

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