阿苯达唑

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阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫蛲虫绦虫鞭虫钩虫、粪圆线虫等。在体内代谢亚砜类或砜类后,抑制寄生虫葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,或抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍ATP的产生,使寄生虫无法存活和繁殖。

目录

基本资料

别名:丙硫达唑,丙硫咪唑,抗蠕敏,扑尔虫,肠虫清,ZENTEL,A

阿苯达唑分子式

BENTEL

英文名称:Albendazole

英文别名:Methyl5-propylthio-2-benzimidazolecarbamate

CASNO:54965-21-8

分子式:C12H15N3O2S

阿苯达唑分子式分子量:265.33  

药品性状

阿苯达唑为白色或类白色粉末,无臭,无味,不溶于水,微溶于丙酮氯仿。  

药理毒理

阿苯达唑系苯并咪唑衍生物,其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合,阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收,导致虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止三磷酸腺苷的产生,致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似,本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基体内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,吸收细胞完全变性,引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外,对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。

毒理试验表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响,对雌小白鼠也无致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,应用较大剂量(30mg/kg/日)时,可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。  

适用范围

本品为高效广谱驱虫新药,系苯骈咪唑类药物中驱虫谱较广,杀虫作用最强的一种。对线虫、血吸虫、绦虫均有高度活性,而且对虫卵发育具有显著抑制作用。

对寄生于动物体的各种线虫、血吸虫、绦虫以及囊尾蚴亦具有明显的驱除作用。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,也可用于家畜的驱虫。临床观察556例证明,驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫虫卵阴转率分别为100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治疗各种类型的囊虫病,如脑型、皮肌型,显效率为80%以上,用于治疗旋毛虫病,总有效率达100%,疗效优于甲苯咪唑。  

用法用量

口服,驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫,0.4g顿服。2周岁以上小儿单纯蛲虫、单纯蛔虫感染,0.2g顿服。

治疗囊虫病:每天15~20mg/kg,分2次服用。10天为1疗程。停药15~20天后,可进行第2疗程治疗。一般为2~3个疗程。必要时可重复治疗。

其它寄生虫如粪类圆线虫等,每天服400mg,连服6天。必要时重复给药1次。12岁以下小儿用量减半。服药前不需空腹清肠,可嚼服、吞服或研碎后与食物同服。  

注意事项

(1)少数病例有轻度头痛、头昏、恶心呕吐腹泻口干乏力不良反应,不需处理可自行消失。

(2)2岁以下小儿及孕妇禁用。

(3)急性病、蛋白尿、化脓性或弥漫性皮炎癫痫等患者以及授乳妇女不宜应用。有严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者慎用。

(4)少数病人眼药后可能在3~10日始出现驱虫效果。

(5)在治囊虫病过程中,部分患者会出现不同程度的头晕、头痛、发热荨麻疹等反应,反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。重度感染患者必须住院治疗,进行脑脊液眼底检查,并密切观察。必要时可酌情给予地塞米松,20%的甘露醇。对皮肌型囊虫病无须处理。  

药代动力学

阿苯达唑不溶于水,故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜,前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、肌肉,可透过血脑屏障,脑组织内也有一定浓度。口服后2.5~3小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低,不能测出。而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)为8.5~10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出,13%从粪便排出,在体内无积蓄作用。

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