那格列奈

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【药物名称】那格列奈 Nateglinide

【分子式成分】化学名为:N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸

【制剂规格】本品为硬胶囊剂,内容物为类白色。30mg、90mg(以C19H27NO3计)/粒。

【药理毒理】本品为D-苯丙氨酸衍生物,属于非磺酰脲类降血糖药,其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合,阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放,导致细胞膜去极化,引起钙通道开放,促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂,能有效控制餐后血糖水平,具有起效快、作用时间短,引起心血管副作用低血糖发生率低等特点。

【药 动 学】本品口服吸收迅速,健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg,Cmax为1.52~4.68 μg/ml,Tmax为0.92~1.31 h,T1/2为1.16~1.27 h。本品血浆蛋白结合率为98%,生物利用度为38%,食物影响本品的吸收,可降低本品的生物利用度。本品主要由肝脏代谢,其代谢物主要由尿液和粪便排出。本品在体内广泛分布,能通过胎盘,孕妇慎用。

【适 应 症】饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的治疗。

不良反应】一般耐受性良好,偶见空腹感、冷汗、乏力腹部帐满、腹痛皮肤瘙痒等,个别病例出现乳酸、γ-GTP和GOT升高等,程度大多轻微,疗程结束后即可消失。

【用法用量】口服,每次 mg,每日三次,餐前10 分钟内服用,以后根据病情需要逐渐增加剂量至每次 mg,或遵医嘱。  

注意事项

对本品过敏者、妊娠期妇女、重症感染、手术前后和严重外伤患者、糖尿病性昏迷胰岛素依赖型糖尿病患者禁用。

1.严重肝肾功能不全者,应减量或慎用。

2.缺血性心脏病、脑下垂体和副肾上腺功能不全、腹泻呕吐营养不良患者慎用。

3.高龄患者和儿童慎用。

4.使用中定期检测血糖,在与其它降血糖药如胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂等联合应用时注意调整使用剂量。  

药物相互作用

体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9(70%)代谢,部分通过CYP3A4(30%)代谢。体外实验发现其可抑制甲磺丁脲的代谢,据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之,这些发现说明,该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。

那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响:华法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、双氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4诱导剂)和地高辛。因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量。同样,那格列奈与其它口服抗糖尿病药物,如与二甲双胍格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。

那格列奈与血清蛋白的结合率较高(98%),主要是与白蛋白结合。体外用蛋白结合率高的药物进行的替换实验发现它们对那格列奈的蛋白结合无影响。这些药物是速尿心得安卡托普利尼卡地平普伐他汀、格列苯脲、华法令、苯妥英钠乙酰水杨酸、甲磺丁脲和二甲双胍。同样,那格列奈对心得安、格列苯脲、尼卡地平、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸和甲磺丁脲的血清蛋白结合无影响。

内科医师应考虑一些对糖代谢有影响的药物与那格列奈的相互作用:

口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所加强,这些药物包括非甾体类抗炎药、水杨酸盐单胺氧化酶抑制剂和非选择性β-肾上腺素阻滞剂

口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所削弱,这些药物包括噻嗪类可的松甲状腺制剂和类交感神经药。

接受那格列奈治疗的患者加用或停用上述药物时应严密观察血糖的变化。

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