西比灵

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西比灵 Sibelium  

目录

成分

盐酸氟桂利嗪 flunarizine HCl  

剂型/ 包装

胶囊 5 mg x 20 粒  

理化特性

盐酸氟桂利嗪的分子式为C26H26F2N2. HCI,分子量为477.42。本药的胶囊内装白色粉末。  

药理作用

本药为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙超载造成的损伤,对心脏收缩和传导无影响。 本药由肠道吸收,口服后2-4 hr血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合。经肝充分代谢后,原型和代谢产物可经胆汁排入肠道,随粪便排出。平均消除半衰期为18天。  

适应症

典型或非典型偏头痛的预防性治疗,前庭功能紊乱引起眩晕的对症治疗。

用量和用法

1.偏头痛的预防性治疗。起始剂量:对于65岁以下的患者开始治疗时可给予每晚1Omg,65岁以上的患者每晚5mg。维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每周给药五天(剂量同上)。

2.眩晕:每日剂量应与上相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。

用药过量

症状:

可见镇静作用和乏力,有报道个例超剂量服药者(一次服药600 mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。

处理:

可用活性碳、催吐药、洗胃支持疗法。目前尚无特效解毒药

禁忌

抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病的患者。  

注意事项

治疗过程中疲惫现象逐渐加剧或维持治疗时疗效下降,均应停止治疗。可影响驾驶车辆或操纵机器能力。有锥体外系症状,抑郁症和帕金森氏病发病倾向的患者,如老年患者,应慎用。对妊娠和哺乳的影响

动物实验表明此药对生殖胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。但无人体妊娠期间使用的安全性资料。动物实验证明西比灵可随乳汁分泌,其乳汁浓度较血中高,故服用本药的妇女最好不要哺乳。  

不良反应

瞌睡和疲惫,体重增加。长期用药时偶见抑郁症,有抑郁症病史的女性患者尤其容易发生,老年人较易发生锥体外系症状。少见的不良反应有:胃灼热恶心胃痛失眠焦虑乳溢口干肌肉疼痛及皮疹

药物相互作用

酒精催眠药或镇定药合用时可见中枢神经系统的过度镇静作用。  

储藏

遮光,密闭保存。有效期5年

西比灵属二烷基胺化合物,是一种选择性钙离子拮抗剂,对动脉具有选择作用,但不影响心率及血压,其安全性较同类高。本药对缺血病理状态下开放的钙通道起阻滞作用,对神经系统作用很广泛,尤以脑血管更为明显,具有解除血管痉挛收缩,增加血流量,改善脑血氧供应,并能抑制钙离子流入红细胞,增加红细胞的变形能力,降低血液粘度,改善末梢循环,增加脑组织的氧供应。当细胞缺氧时本药能抑制钙离子流入脑细胞,防止脑细胞受阻而死亡,,增加脑细胞的抗缺氧能力,故对缺血性缺氧,细胞中毒性缺氧,低氧性缺氧均有保护作用,对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,直接扩张血管,降低血管通透性,减轻脑水肿,所以对改善缺血,脑梗塞后遗症,减轻脑动脉硬化等所致的血流障碍引起的各种症状,如头昏,耳鸣血管性头痛,记忆力减退,失眠,肢体寒冷,痛觉异常等有明显作用。

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