西替利司他

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西替利司他
IUPAC命名
2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
识别
CAS号 282526-98-1 ✓
ATC编码
PubChem CID 9952916
ChemSpider 8128526
UNII LC5G1JUA39 ✓
KEGG D09208 ✓
化学性质
化学式 C25H39NO3 
分子量 401.582 g/mol
SMILES 搜寻Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
治疗考量
怀孕分级  ?
合法状态  ?

西替利司他(Cetilistat/ATL-962)是一种治疗肥胖的药物或食品化合物之类。它的作用机制如同已上市的药物奥利司他(赛尼可/罗氏鲜/让你酷)是通过抑制"胰脂肪酶"(Pancreatic lipase)来达成,而胰脂肪酶是在肠脏(GI)中进行分解三酸甘油酯作用的酶。如果没有这种酶,在饮食中"三酸甘油酯"可以防止食物养份被水解为可吸收的游离脂肪酸、且使食物养份未被吸收的排泄掉。而“西替利司他”运作机制范围归属于“周围神经系统[1]

目录

大自然植物蕴藏

西替利司他蕴藏于诸多葯用及食用等大自然植物中。在许多植物,包括多种中葯材都含有此一化学物质。比如红参葛根芦丁蒺藜淫羊藿属、大豆蛋白(Soy protein)、番茄红素等。[2]

人体试验副作用

在人体试验上,西替利司他被证明产生类似奥利司他的减肥功能;但也产生了类似的副作用,如油腻、稀便(便溏)、大便失禁排便频繁,及胀气等。[3][4] 同样要注意的是在脂溶性维生素和其他“脂溶性营养成分”的吸收上亦可能受到抑制,所以需要适量的补充维生素以避免这些缺失。

药物试验及成品

西替利司他在美国已完成第1阶段和第2阶段的药物试验、第3阶段还在临床试验中,2013年在美国仍属于“食品化合物”。而在日本因与武田药品工业合作,于2003年开始第1阶段药物临床试验,随后进行第2阶段药物试验,2008年开始第3阶段试验。于2012年完成所有的三阶段药物试验,后向日本厚生省提出新葯申请。厚生省在2013年9月已经核准西替利司他为用于治疗肥胖的药物。而武田制药于2013年9月20对外宣布“西替利司他”的葯名为"Oblean"。[2][5] 在英国的"Alizyme"葯厂研究发现“西替利司他”后,"Norgina BV"公司已从"Alizyme"葯厂获得“西替利司他”的全球代理权。[6] 在台湾,据卫生福利部食品药物管理署药品组简任技正"戴雪咏"表示:“…目前(2013年)"Cetilistat(西替利司他)"在台湾仍没有任何厂商申请核准,因此属于伪禁药。”[7]

参见

注释

  1. Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K. Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats. Hormone and Metabolic Research. 2008, 40 (8): 539–43. doi:10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680. 
  2. 2.0 2.1 高资敏/美国亚太医学中心主任,"评议连惠心被卷入的“禁葯风波”"[1],ETtoday,2013年10月31日 14:19.
  3. Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P. Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients. International journal of obesity (2005). 2007, 31 (3): 494–9. doi:10.1038/sj.ijo.0803446. PMID 16953261. 
  4. Padwal, R. Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000). 2008, 9 (4): 414–21. PMID 18393108. 
  5. Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com
  6. Norgine acquires cetilistat
  7. 联合报╱记者林河名、许雅筑、黄文彦/台北报导,"食药署:Cetilistat在台属伪禁药"[2],联合新闻网,2013.10.30 02:51 am.

外部链接

参考来源

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