纳洛酮

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纳洛酮

本品主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物

其结构式为:

分子式:C19H21NO4.HCl.2H2O

分子量: 399.87

【性状】

本品为无色澄明液体  

目录

药理毒理

本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性.但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力.纳洛酮生效迅速,拮抗作用强.纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛.另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用.可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进.本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制

急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565  

药代动力学

本品口服无效,均须注射给药.静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时.本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出  

适应症

本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于:

1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒

2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗

3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒

4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值

5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人  

用法用量

常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg .h维持

脱瘾治疗时可肌注或静注:每次~0.8mg.在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的  

注意事项

1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋.表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿心室颤动

2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用药需注意维持药效

3.心功能不全和高血压患者慎用

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确

药物相互作用

尚不明确

不良反应

本品不良反应少见,偶可出现嗜睡恶心呕吐心动过速高血压烦躁不安

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