药理学/肾上腺皮质激素类药物

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肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,属甾体类化合物。可分为三类:①盐皮质激素(mineralocorticoids),由球状带分泌,有醛固酮(aldosterone)和脱氧皮质酮(desoxycortone,desoxycorticosterone)等。②糖皮质激素(glucocorticoids),由束状带合成和分泌,有氢化可的松(hydrocortisone)和可的松(cortisone)等,其分泌和生成受促皮质素ACTH)调节。③性激素,由网状带所分泌,通常所指肾上腺皮质激素,不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。

化学结构及构效关系】肾上腺皮质激素的基本结构为甾核(图34-1),构效关系非常密切:①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;③盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=O或有O与C18相联;④C12为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;⑤C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。

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为了提高皮质激素的临床疗效,曾对它们的结构进行改造并获得多种新型药物。

参看

32 性激素类药及避孕药制剂及用法 | 糖皮质激素 32
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