舒芬太尼

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【通 用 名】枸橼酸舒芬太尼

【别 名】苏芬太尼

【英 文 名】Sufentanil Intravenous Injection

【化 学 名】N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺

分子式:C22H30N2O2S.C6H8O7 分子量: 578.69

【药理毒理】

舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药,同时也是一种特异性μ-阿片受体激动剂, 对μ-受体亲合力芬太尼(fentanyl)强7~10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍,而且有良好的血液动力学稳定性,可同时保证足够的心肌氧供应。

静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效,药理学研究结果中,重要的一方面是心血管的稳定性,脑电图反应与芬太尼类同,同时不存在免疫抑制溶血组胺释放等不良反应。就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样,心动过缓的可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。舒芬太尼不能或仅能轻微地抑制由泮库溴铵所致的心率增加。

舒芬太尼有较宽的安全阈范围。大鼠的最低度麻醉半数致死剂量/半数有效剂量,(LD50/ED50)的比率是25211,比芬太尼(277)或吗啡(69.5)都高。药物在体内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。镇痛的深度与剂量有关,并且可以调节到适合于手术的痛觉水平。

根据剂量和静注的速度,舒芬太尼有可能引起肌肉僵直、欣快感、缩瞳和心动过缓。所有这些舒芬太尼的作用均可通过使用其拮抗剂,如:纳络酮烯丙吗啡或烯丙左吗喃迅速和完全的逆转。

【药代动力学】

通过剂量为250~1500微克舒芬太尼的静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度,其分布相的半衰期分别为2.3~4.5分钟和35~73分钟。平均清除半衰期为784分钟,变化范围为656~938分钟。在中央室的分布容积为14.2升,其稳态的分布容积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检测方法下,发现给药剂量为250微克时清除半衰期(240分钟)明显的比1500微克时短。

药物的血浆浓度从治疗水平降到亚治疗水平取决于药物分布相的半衰其而不是取决于终末半衰期(给药量为250微克时的4.1小时到给药量为500~1500微克后的10~16小时)。在研究的剂量范围内,舒芬太尼体现了线性药代动力学的特征。

舒芬太尼的生物转化主要在肝和小肠内进行。在24小时内所给药物的80%被排泄,仅有2%以原形被排泄。有92 .5%的舒芬太尼与血浆蛋白结合

【适 应 症】

1.用作麻醉辅助用药

2.用作全静脉麻醉主药,其心血管作用和芬太尼相似。在平衡麻醉中,本品可使循环保持稳定。

用于气管内插管,使用人工呼吸全身麻醉:作为复合麻醉的镇痛用药;作为全身麻醉大手术的麻醉诱导和维持用药

3.作为疼痛治疗的复合成分之一.

【用法用量】应该根据个体反应以及临床情况的不同来调整舒芬太尼的使用剂量。应当考虑如下因素:患者的年龄、体重、一般情况和同时使用的药物等。剂量也取决于手术的难度和持续时间以及所需要的麻醉深度。在计算进一步的使用剂量时应考虑初始用药的作用。在诱导麻醉期间可以加用氟哌利多以防止恶心呕吐的发生。

用药的途径和方法:

静脉内快速推注给药或静脉内输注给药。用药的时间间隔长短取决于手术的持续时间。根据个体的需要可重复给予额外的(维持)剂量。

成人:

当作为复合麻醉的一种镇痛成分应用时:

剂量为0.5-5.0μg/kg体重做静脉内推注或者加入输液管中,在2-10分钟内滴完。当临床表现显示镇痛效应减弱时可按0.15-0.7μg/kg体重追加维持剂量(相当于舒芬太尼注射液0.2-1.0ml/70kg体重)。

当作为单独的麻醉药用于静脉给药诱导时:

剂量为8-30μg/kg体重。当临床表现显示麻醉效应减低时可按0.35-1.4μg/kg体重追加维持剂量(相当于舒芬太尼注射液0.5-2.0ml/70kg体重)。

其他剂量的信息:

在有如下疾病的病人中,如:非代偿甲状腺功能减退、肺部疾患(尤其是那些呼吸贮备降低的疾病)、肝和/或肾功能不全肥胖酒精中毒等,其用药量应酌情给予。对这些患者,建议做较长时间的术后观察。在体弱患者和老年病人以及已经使用过能抑制呼吸的药物的病人中,应减少用量。而对那些接受过阿片类药物治疗的或有过阿片类滥用史的患者,则可需要使用较大的剂量。

【不良反应】典型的阿片样症状:如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼肌强直胸肌强直)、肌阵挛低血压、心动过缓、恶心、呕吐和眩晕、缩瞳和尿潴留。在注射部位偶有瘙痒和疼痛。

其他较少见的不良反应有

1.咽部痉挛

2.过敏反应心搏停止,因在麻醉时使用其他药物,很难确定这些反应是否与舒芬太尼有关。

3.偶尔可出现术后恢复期的呼吸再抑制。

【禁忌】

1.对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者禁用。

2.分娩期间,或实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前,静脉内禁用本品,这是因为舒芬太尼可以引起新生儿的呼吸抑制。

3.本品禁用于新生儿、妊娠期哺乳期的妇女。如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼,则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。

4.禁与单氨氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单氨氧化酶抑制剂者,禁用本品。

5.急性肝卟啉症禁用

6.因用其他药物而存在呼吸抑制者禁用。

7.患有呼吸抑制疾病的患者禁用。

8.低血容量症,低血压患者禁用。

9.重症肌无力患者禁用。

【注意事项】

本品按麻醉药品管理,只能由受过训练的麻醉医师,在医院和其他具有气管插管和人工呼吸设施的条件下进行。

1.每次给药之后,都应对患者进行足够时间的监测。

2.在颅脑创伤颅内压增高的患者中需要注意。避免对有脑血流量减少的患者应用快速的静脉推注方法给予阿片类药物,如本品。在这类患者中,其平均动脉压降低会偶尔伴有短期的脑灌流量减少。

3.深度麻醉的呼吸抑制,可持续至术后或复发。所以应对这类病人做适当的监测观察,复苏器具与药物(包括拮抗剂)应准备到位。呼吸抑制往往是和剂量相关的,可用特异性拮抗剂(如:纳络酮)使其完全逆转。由于呼吸抑制持续的时间可能长于其拮抗剂的效应,有可能需要重复使用拮抗剂。麻醉期间的过度换气可能减少呼吸中枢对CO2的反应,也会影响术后呼吸的恢复。

4.舒芬太尼可以导致肌肉僵直,包括胸壁肌肉的僵直,可以通过缓慢地静脉注射本品加以预防(通常在使用低剂量时可以奏效),或同时使用苯二氮卓类药物及肌松药

5.如果术前所用的抗胆碱药物剂量不足,或本品与非迷走神经抑制的肌肉松弛药合并使用时,可能导致心动过缓甚至心搏停止,心动过缓可用阿托品治疗。

6.对甲状腺功能低下、肺病疾患、肝和/或肾功能不全、老年人、肥胖,酒精中毒和使用过其他已知对中枢神经系统有抑制作用的药物的患者,在使用本品时均需要特别注意。建议对这些患者做较长时间的术后观察。

7.对驾车和操作机器能力的影响

使用本品后,患者不能驾车与操作机械,直到得到医师的允许,病人应该在家里受到护理并不能饮用含酒精饮料。

8.药品使用和处理中的特殊注意事项

1)剩余药液应该丢弃。

2)使用前应对容器及溶液进行仔细检查。正常溶液为清澈、无颗粒、无色状。破损容器内药品应丢弃。

【孕妇期和哺乳期妇女用药】

在孕期和哺乳期间禁用。

【儿童用药】

舒芬太尼用于两岁以下儿童的有效性和安全性的资料非常有限。

用于2~12岁儿童以枸橼酸舒芬太尼为主的全身麻醉中用药总量建议为10~12μg/kg体重。如果临床表现镇痛效应降低时,可给予额外的剂量1~2μg/kg体重。

【老年患者用药】详见【用法用量】。

药物相互作用

1.同时使用巴比妥类制剂、阿片类制剂、镇静剂神经安定类制剂、酒精及其他麻醉剂或其它对中枢神经系统有抑制作用的药物,可能导致本品对呼吸和中枢神经系统抑制作用的加强。

2.同时给予高剂量的本品和高浓度的笑气时可导致血压、心率降低以及心输出量的减少。

3.一般建议麻醉或外科手术前两周,不应该使用单氨氧化酶抑制剂。

4.本品主要由细胞色素同工酶CYP 3A4代谢。临床上尚未观察到两者有相互作用,但实验资料却提示CYP3A4抑制剂,如红霉素酮康唑伊曲康唑和tironavir会抑制舒芬太尼的代谢从而延长呼吸抑制作用。

如果必须与上述药物同时应用,应该对病人进行特殊监测,并且应降低本品的剂量。

药物过量

过量用药可导致药物的药理作用和不良反应同时增大,其临床症状与个体对药物的敏感性有关,主要以呼吸抑制为其特征,个别敏感者可表现为呼吸过缓甚至呼吸暂停。

治疗和处理:

供氧和辅助呼吸或控制呼吸可用于治疗换气不足和呼吸暂停。特异性拮抗剂,如纳络酮,可用于逆转呼吸抑制。然而,这类治疗并不能取代即时的对症治疗措施。因为呼吸抑制的持续时间可能超过拮抗剂的作用时间,故可能需要重复给予拮抗剂。

一旦发生肌肉僵直,可给予肌肉松弛药或控制呼吸。为了保持体温恒定和维持体液的平衡,应该细致地监护患者。由于严重的或长期的低血容量还可导致低血压,可采用适当的扩容来治疗。

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