生物转化

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生物转化:是指外源化学物在机体内经多种酶催化代谢转化。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节,是机体维持稳态的主要机制。

化学毒物在体内的吸收、分布和排泄过程称为生物转运。

化学毒物的代谢变化过程称为生物转化。

肝脏是生物转化作用的主要器官,在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤胎盘等也可进行一定的生物转化,但以肝脏最为重要,其生物转化功能最强。

生物转化反应类型

肝脏内的生物转化反应主要可分为氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)与结合(conjugation)等四种反应类型。

影响生物转化的因素

生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全,对药物及毒物的转化能力不足,易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低,用药后药效较强,副作用较大。此外,某些药物或毒物可诱导转化酶的合成,使肝脏的生物转化能力增强,称为药物代谢酶的诱导。例如,长期服用苯巴比妥,可诱导肝微粒体加单氧酶系的合成,从而使机体对苯巴比妥类催眠药产生耐药性。同时,由于加单氧酶特异性较差,可利用诱导作用增强药物代谢和解毒,如用苯巴比妥治疗地高辛中毒。苯巴比妥还可诱导肝微粒体udp-葡萄糖醛酸转移酶的合成,故临床上用来治疗新生儿黄疸。另一方面由于多种物质在体内转化代谢常由同一酶系催化,同时服用多种药物时,可出现竞争同一酶系而相互抑制其生物转化作用。临床用药时应加以注意,如保泰松可抑制双香豆素的代谢,同时服用时双香豆素的抗凝作用加强,易发生出血现象。

生物转化的特点:多样性,连续性,‘解毒’与‘致毒’双重作用。

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