舒马曲坦

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舒马曲坦(Sumatriptan Succinate,Imigran, Imitrex)别名舒马普坦英明格。舒马曲坦为抗偏头痛新药,是高度选择性5-羟色胺受体(5-HT)激动剂,逆转偏头痛时颅内血管扩张,减轻血浆蛋白外渗,从而改善脑血流量,缓解偏头痛的症状。用于偏头痛急性发作(无论有无发作先兆症状)的治疗。口服起效快于麦角胺咖啡因,有效率达66%;还可用于丛集性头痛的治疗,15~30分钟的有效率达74%~77%。本品不用于预防。  

目录

药理作用

本品为选择性5-羟色胺(5-HT1)受体激动剂,可能通过收缩脑血管、抑制周围神经和“三叉神经颈复合体”二级神经元的神经痛觉传递,进而发挥止痛作用。可引起颈动脉收缩。本品口服吸收快,口服100mg,0.5-4.5小时(平均1.5小时)达血药浓度峰值,为54ng/ml。有首关效应生物利用度为14%,平均表现分布容积为170L,血浆蛋白结合率约为14%-21%,消除半衰期约为2小时。本品主要通过肝脏代谢形成无活性的吲哚乙酸类似物,由尿液排出,少部分经粪便排泄。

用量用法

口服初始计量100mg,每日2-3次。口服后约30分钟即可缓解症状,有些患者用50mg便有效,因此伴肝损害的患者可选用这一剂量。第一剂量服用后无效,不再给予第二剂量。若首剂治疗有效,可在2小时候再次服药以控制偏头痛的复发。24小时内最大量可达300mg。

不良反应

口服本品不良反应包括:头晕眩晕疲倦抑郁嗜睡、刺痛感、沉重感、肌肉发紧及一过性高血压,这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。偶见轻度肝功能异常。罕见有过敏症癫痫发作低血压、心跳过速及胸痛等反应。

禁忌症

本品禁用于未控制的高血压缺血性心脏病,有心肌梗死病史或冠状动脉病变者及对本品任何成分过敏者。  

注意事项

  1. 本品慎用于有潜在心脏病缺血性心脏病易感者及肝肾功能异常者或以往用本品出现过胸痛或胸部发紧的患者。
  2. 本品存在滥用的危险性,其原因究竟是因为成瘾性或是因为头痛尚未确定(与其他镇痛药和麦角胺类似物类似)
  3. 首次剂量在医师的监视下应用。皮下注射法不宜用于缺血性心脏病心绞痛和未控制的高血压者;静脉注射有引起冠状动脉痉挛的危险,故一般情况下不宜采用。
  4. 本品不适用于儿童和老年人。
  5. 用药后不宜驾驶机动车或操纵机器。
  6. 磺胺药过敏者可能对本药过敏。

药物相互作用

  1. 血管收缩药升压药单胺氧化酶抑制剂合用升血压作用加强。
  2. 5-羟色胺再摄取抑制剂合用发生5-羟色胺综合征的危险性增加。
  3. 麦角胺类合用可发生血管痉挛,导致血压升高,故服用此药的24小时内禁用含麦角胺的药物。  

规格

片剂:100mg;针剂:3mg。  

特殊效果

大量服用舒马曲坦可使人的血液变成绿色!

2005年10月的一个深夜,一名男子因为腿部“隔室综合征”被送到圣保罗医院接收紧急手术治疗。该男子抵达医院时已经处于昏迷状态。

医护人员在手术正式开始前首先将一根动脉监测管插入该男子的手腕动脉,以便在手术过程中对他的血压等生命指征进行实时监控。一般情况下,正常人动脉血管里流出来的血液都是鲜红色的。但是在这起病例中,奇怪的情况发生了。弗列克斯曼博士回忆说:“病人血管里不停地流出墨绿色的血液,而不是正常情形下鲜红色的动脉血。毫无疑问,我们都惊呆了。”

检验报告排除了高铁血红蛋白的可能性。

原来该男子长期超剂量服用偏头痛类药物舒马曲坦,而舒马曲坦中的硫磺成份与血色素结合在一起,使得他的血液最终变成了墨绿色。

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参考文献

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