硫酸奎宁

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【药物名称】硫酸奎宁 Quinine Sulfate  

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分子式成分

【分子式成分】化学名称:(8S,9R)-6’-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物。分子式:(C20H24N2O2)2.H2SO4.2H2O。分子量:782.96。  

制剂规格

【制剂规格】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。0.3g  

药理毒理

【药理毒理】奎宁喹啉衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢

奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。

本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。  

药动学

【药 动 学】口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌神经组织中最少。一次服药后1~3小时血液浓度达到峰值,T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。  

适应证

【适 应 证】耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。  

不良反应

【不良反应】①奎宁每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣头痛恶心呕吐视力听力减退症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复;②24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视弱视等;③大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导,减弱心肌收缩力,扩张外周血管,有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等,多死于呼吸麻痹;④奎宁致死量约8g;⑤少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死;⑦奎宁还可引起皮疹瘙痒哮喘等。  

相互作用

【相互作用】①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药琥珀胆碱筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制;④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度毒性的增加;⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收;⑦与布克利嗪、赛克利嗪美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;⑧与硝苯地平硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加。  

用法用量

【用法用量】成人用量:用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,每日g,分次服用,疗程14日。

小儿常用量: 用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日-0.2g,分-3次服,1~3岁-0.3g,4~6岁,0.3-0.5g,7-11岁为0.5-1g,疗程10日。  

注意事项

【注意事项】孕妇禁用。

(1)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

(2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

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