硝硫氰胺

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 硝硫氰胺是一种广谱抗寄生虫药化学名为4硝基—4’—异硫氰酸基二苯胺。国内于1975年合成,代号“7505”,用于治疗日本血吸虫病,有较好的效果。但毒副作用较大,主要是对神经系统肝脏毒性,后者有时能引起黄疽和转氨酶升高移,致使应用受到限制。在消化道吸收颇快,口服后2小时肝、血浓度达高峰,该药在组织中浓度不大。口服后60%未被吸收而从粪中排出,药物吸收后由尿及胆汁排泄,部分在肠道重吸收,肝肠循坏有的可达10余次。若连续多次给药,有可能出现积蓄。该药对血吸虫成虫及虫卵有杀灭作用,对童虫无效。  

目录

基本信息

药品别名:硝二苯胺异硫氰、7505

药品英文名:Nithiocyanamine

化学品英文名:Amoscanate

分子式:c13h9n3o2s

熔点:199-200

性状:柠檬黄色粉末或橙色结晶。无臭无味。

溶解情况:溶于二甲基亚砜二甲基乙酰胺,微溶于丙酮氯仿、苯、乙醇,不溶于水。

用途:广谱驱虫药。对血吸虫病线虫病均由良好疗效。用于治疗耕牛血吸虫病人血吸虫病,对肝片吸虫钩虫蛔虫、姜片吸虫亦有良好疗效。

制备或来源:将对硝基氟苯与对苯二胺缩合,然后与硫光气反应制得,或以2-氯-5-硝基苯磺酸为起始原料,与对苯二胺缩合,然后用浓硫酸水解,最后与硫光气反应制得。  

作用与用途

本品为合成的抗血吸虫新药,对3种血吸虫均有杀灭作用,可能由药物干扰虫体三羧循环代谢糖原代谢而杀灭成虫。为广谱杀虫药,对钩虫、姜片虫及蛔虫均有效。临床治疗各型血吸虫病,对急性血吸虫病病人,有退热较快的疗效。  

副作用

1 有腹胀腹痛恶心呕吐食欲减退头晕乏力

2 少数有共济失调及精神症状

3 对肝脏有损害,偶会引起丙氨酸氨基转移酶升高及黄疸

4 对精神病、肝、心、肾功能不良和孕妇及哺乳期妇女均禁用

通用名称:硝硫氰胺

英文名称:Amoscanate

中文别名:异硫氰硝胺苯酯

英文别名:Nithiocyamine、Nithiocyanamine  

药理

本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药, 对成虫有杀灭作用(可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰,虫体缺乏能量供应, 最后导致死亡),给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。

[药理作用]本品为二苯胺异硫氰酯类化合物,对血吸虫成虫有杀虫作用,麻醉虫体口吸盘、腹吸盘和体肌,给药后第 2日可见虫体全部肝移,可能由于干扰虫体三羧酸循环,致虫体缺乏能量供应,在肝内逐渐死亡。对童虫作用较成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。对成熟虫卵无抑制或杀灭作用。此外,本品可与红细胞结合,虫体摄取这些载药红细胞后出现缓慢的抗虫作用。

药动学

口服后肠道吸收快,2h后血药浓度达峰值,72h仍维持较高浓度。血浆浓度高于血细胞的 2倍左右,在组织中分布广泛,按含量高低依次为肝、肾、肺、心、小脑、脂肪、大脑、脾、肌肉、骨、睾丸卵巢。主要由胃肠道排出,24h粪中排出量为摄入量的 65.6%,72h为 71.6%。尿中排出量甚微,主要为葡糖醛酸结合物。主要在肝内代谢。原药及其代谢产物可通过血脑屏障。  

适应症

临床上可用于各型血吸虫病,对急性血吸虫病患者,退热较快,有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好,6个月后阴转率约为80-85.4%。 对有并发症的病人也可应用。此外,对钩虫病姜片虫病也有效。

本品适用于急性、慢性血吸虫病。也适用于脑型血吸虫病。  

用法用量

胶囊剂,口服,每公斤体重6-7mg,总量不超过0.35,一日1次,共3次片剂,总量125-175mg,一日1次,共3次治钩虫病,总量125mg,分3次服,间隔2-4小时,一日内服完.

[用法及用量]治疗慢性血吸虫病:6~7mg/kg口服,总剂量不超过 350mg,分 3日服完。急性血吸虫病:成人总剂量 10mg/kg,分 5日服用(体重以 50kg为限)。

脂类食物可增加药物吸收,故服药时饮食中脂肪不宜过多。

用药期间出现黄疸者,可用利胆护肝药物,早期可加用肾上腺皮质激素

[剂型与规格]为微囊片:10mg/片。  

禁用慎用

精神病人,有晕眩史及肝功能不良者,孕妇,哺乳妇等禁用.

凡合并有发热性疾病慢性活动性肝炎、肝功能失代偿、严重神经官能症、精神病、明显心律紊乱心功能不全患者,哺乳期妇女均不宜用本品治疗。  

不良反应

可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起肝损害,肝区疼痛.个别病例有黄疸. 神经系统反应:神经衰弱,头痛,头晕,失眠,恶梦多梦.肌肉无力,共济失调.植物神经功能紊乱.

以神经系统与消化系统反应为主,反应轻重与剂量、疗程、年龄、性别有关。神经系统反应为头昏、头痛、记忆力减退、共济失调等,一般出现于治疗开始的第 2~3日,持续 3~7日消失,一般不影响治疗。其次为消化系统反应,约有 30%~50%患者出现转氨酶升高,8%~12%患者可出现黄疸,一般出现于治疗后 7~15日,肝活检提示肝内淤胆。此外,尚有发热皮疹副反应

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