洛索洛芬

跳转到: 导航, 搜索

通用名

洛索洛芬

【商品名】

乐松

【英文名】

Loxoprofen

【拼音名】

Luosuoluofen

【药品类别】

解热镇痛及非甾体抗炎药

【性状】

本品为淡粉红色片。

【药理毒理】

本品为非甾体类消炎镇痛药,具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用,尤其镇痛作用很强。本品为前体药物,经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。

【药代动力学】

据文献报道,口服本品后迅速吸收,血中除有洛索洛芬(原型)之外,还有 trans-OH 体(活性代谢物)。到达最高血中浓度的时间,洛索洛芬约 30 分钟, trans-OH 体约 50 分钟,半衰期均约 1 小时 15 分钟。吸收后迅速从尿中排泄,大部分为洛索洛芬或 trans-OH 体的葡萄糖醛酸结合体,在用药后 8 小时内排泄用药量的 50 %。健康志愿者连续口服用药( 1 次 80 mg ; 1 日 3 次) 5 日时,均与单次给药无明显差异,未见蓄积性。

适应症

下述疾患及症状消炎和镇痛 :类风湿关节炎、骨性关节炎腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。手术后,外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。下述疾患的解热和镇痛 :急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)。

【用法用量】

急性上呼吸道炎 时 :通常,出现症状时, 成人 1 次口服洛索洛芬钠(以无水物计) 60 mg 。

其他适应症 时 :通常, 成人 1 次口服洛索洛芬钠(以无水物计) 60 mg , 1 日 3 次。出现症状时可 1 次口服 60-120 mg 。

应随年龄及症状适宜增减,但原则上 1 日 2 次, 1 日最多 180 mg 为限。另外,空腹时不宜服药。

不良反应

据文献报道 :(本项包括不能计算发生率的不良反应报告)。

总病例 13,486 例中, 409 例( 3.03% )报告有不良反应,主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛恶心呕吐食欲不振 2.25% )、浮肿及水肿( 0.59% )、皮疹荨麻疹 (0.21%) 、嗜睡( 0.10% )报告。

重大不良反应(发生率不详)

休克 :可能发生休克,故应注意观察,若出现异常应速停药并适当处置。

溶血性贫血白细胞减少血小板减少可能发生,故应进行血液检查等注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处置。

皮肤粘膜眼综合征可能发生,故应注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处置。

急性肾功能不全肾病综合征间质性肾炎可能发生,故应注意观察,若出现异常应停药并给予适当处理。由于伴随急性肾功能不全可能出现高钾血症,故使用该药时应特别注意。

间质性肺炎 :可能发生伴有发热咳嗽呼吸困难胸部 X 线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎,若出现此类症状,应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。

消化道出血 :严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血,例如:呕血,黑便,以及便血,有时伴有休克的发生。病人应注意观察,若出现异常,应立刻停药并作适当处置。

肝功能障碍,黄疸 :可出现 AST(GOT) , ALT(GPT) 和 γ-GTP 升高,伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察,如有异常,应立刻停药并做适当的处置。

哮喘发作 : 可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察,如有异常,应立刻停药并做适当的处置。

同类其它药品的重大不良反应

再生障碍性贫血 :据报道,其它非甾体类消炎镇痛剂,可能发生再生障碍性贫血。

其它不良反应

过敏反应 :皮疹、发热(发生率 0.1-1% 或发生率不详) ;瘙痒感(发生率 0.05-0.1% ) ;荨麻疹(发生率 <0.05% )。发生过敏反应时应停药。

消化系统 :腹痛、胃部不适感、食欲不振、恶心及呕吐、腹泻(发生率 0.1-1% 或发生率不详) ;消化性溃疡、便秘胃灼热口腔炎(发生率 0.05-0.1% ) ;消化不良(发生率 <0.05% )。发生消化性溃疡时应停药。

精神神经系统 :嗜睡(发生率 0.1-1% 或发生率不详) ;头痛(发生率 <0.05% )。

血液 :血小板减少(发生率 0.1-1% 或发生率不详) ;贫血、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多(发生率 <0.05% )。

肝脏 : AST ( GOT )、 ALT ( GPT )上升(发生率 0.1-1% 或发生率不详) ; Al-P 上升(发生率 <0.05% )。

其它 :浮肿(发生率 0.1-1% 或发生率不详) ;心悸、颜面热感(发生率 <0.05% )。

禁忌症

以下患者禁用 :消化性溃疡的患者(因抑制前列腺素生物合成,减少胃血流量,会使消化性溃疡恶化)。

严重血液学异常的患者(有可能引起血小板功能障碍,并使其恶化)。

严重肝功能损害者(有肝损害的不良反应报告,并有可能使其恶化)。

严重肾功能损害患者(会出现急性肾功能不全、肾病综合征等不良反应)。

严重心功能不全患者(因抑制肾前列腺素生物合成,引起浮肿,循环体液量增加,增加心脏工作量,有可能使症状恶化)。

对本品成分有过敏反应既往史患者。

阿斯匹林哮喘(非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作)或有其既往史患者(会诱发阿斯匹林哮喘发作)。

【注意事项】

下述患者慎重用药 :有消化性溃疡既往史患者(会使溃疡复发) ;长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者,有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者(米索前列醇用以治疗由非甾体类消炎镇痛剂引起的消化性溃疡,但也有对米索前列醇治疗显示抵抗性的消化性溃疡,因此连续使用本品时,应密切观察病情并慎重给药) ;血液异常或有其既往史患者(易引起溶血性贫血等不良反应);肝损害或有其既往史患者(会使肝损害恶化或复发) ;肾损害或有其既往史患者(会引起浮肿、蛋白尿血清肌酐上升、高钾血症等不良反应);心功能异常患者 ;有过敏症既往史患者 ;支气管哮喘患者(会使病情恶化) 。

应注意消炎镇痛剂的治疗是对症疗法而不是病因疗法。

本品用于慢性疾患(类风湿性关节炎、骨性关节炎)时,应考虑下述事项 :长期用药时,应定期进行临床检验(尿检查、血液检查及肝功能检查等)。若出现异常应减量或停止用药 ;还应考虑药物疗法以外的治疗方法。

本品用于急性疾患时,应考虑下述事项 :考虑急性炎症、疼痛及发热程度而给药 ;原则上避免长期使用同一药物 ;若有病因疗法,则应采用。

密切观察患者病情、注意不良反应的发生。有时会出现体温过度下降、虚脱及四肢变冷等,因此尤其伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者,应密切注意观察给药后患者的病情。

有可能掩盖感染症状,故用于感染引起的炎症时,应合用适当抗菌药并注意观察,慎重给药。

避免与其它消炎镇痛剂合用为宜。

高龄者尤应注意不良反应的发生,仅用必要的最小剂量等慎重给药。

有报道,长期使用非甾体抗炎药可导致女性暂时性的不育

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇或可能妊娠的妇女,用药应权衡利弊(尚未确立妊娠期用药的安全性)。

因动物实验(大鼠)有延迟分娩及有胎仔动脉导管狭窄的报告,妊娠晚期妇女禁用。

哺乳期妇女避免用药,必须用药时,应停止哺乳(大鼠实验报告本品能泌入乳汁)。

【儿童用药】

尚未确立低出生体重儿、新生儿婴儿、乳儿、幼儿或儿童用药的安全性。

【老年患者用药】

高龄者易出现不良反应,故应从低剂量开始给药,并观察患者状态,慎重用药。

药物相互作用

香豆素抗凝血药华法林)合用时,会增强该类药的抗凝血作用,应密切观察,必要时应减量。(因本品抑制前列腺素的生物合成作用,从而抑制血小板聚集,降低血液凝固力,对该药的抗凝血起相加作用。)

磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等)合用时,会增强该类药的降血糖作用,应密切观察,必要时应减量。(本品在人体的蛋白结合率洛索洛芬为 97.0% ,反式-羟基代谢物为 92.8% 。因此与蛋白结合率高的药物合用时,会增加合用药物的血中活性形式,而增强该药的作用。)

与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用时,有可能增强该类药的诱发痉挛作用。(新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质 GABA 与受体结合,引起痉挛诱发作用。合用本品会增强新喹诺酮类药的抑制作用。)

与锂制剂(碳酸锂)合用时,可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒,故注意血中锂浓度,必要时应减量。(虽尚未证实,但因本品抑制肾脏前列腺素的生物合成,而减少碳酸锂的肾排泄,并使血中浓度上升。)

噻嗪类利尿药氢氟噻嗪氢氯噻嗪等)合用时,有可能减弱该类药的利尿及降压作用。(因本品抑制肾脏前列腺素生物合成作用,而减少水及钠排泄。)

药物过量

【贮藏】

【规格】

60mg/片,10 x 10片/盒。

【制造商】

上海三共制药有限公司

关于“洛索洛芬”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱