洛索洛芬钠

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品名

乐松  

产品简介

属于苯丙酸类非甾体消炎药。

洛索洛芬钠是日本三共株式会社首先研制,现在日本为非甾体抗炎药中销量第一的品种,已被日本药局方收载,我国已进口。本品已列入国家九五和2010年品开发推荐试制品种之一。

洛索洛芬钠与临床上同类药物相比,其特点主要体现在:更强(临床效果好)、更快(口服30分钟血浆浓度即达峰值)、更安全(副作用小)。另一类特点是适应症广,临床上可广泛用于类风湿性关节炎腰痛肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛、手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症解热镇痛等。  

临床研究

镇痛作用

(1)洛索洛芬钠按Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg,与对照的酮洛芬萘普生吲哚美辛相比,显示10-20倍的强镇痛作用。

(2)鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。

(3)慢性关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg,显示最强镇痛作用,具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。

(4)本剂的镇痛作用为外周性。  

抗炎症作用

洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。  

解热作用

洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用。  

作用机理

本剂的作用机理为抑制前列腺素合成作用,其作用点为环氧合酶

口服洛索洛芬钠时,以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态,由消化道吸收,其后迅速变换成强力抑制前列腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用。

5、副作用

总病例13,486例中,副作用报告例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛恶心呕吐食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系统症状副作用达到10%以上。

知识产权: 本品于1999年保护到期,日本有十几家公司仿制,三共公司也向世界市场推广,并已进入中国。

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