注射用异烟肼
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通用名：注射用异烟肼
汉语拼音：Zhusheyong Yiyanjing
英文名:Isoniazid for Injection
结构式：
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14
目录 |
药物成分
| 通用名 | 异烟肼 |
| 化学名 | 4-吡啶甲酰肼 |
| 拼音名 | YIYANJING |
| 英文名 | ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE |
| CAS No. | 54-85-3 |
| 结构式 |
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| 分子式 | C6H7N3O |
| 分子量 | 137.14 |
| 规 格 | 0.1g |
性状和作用
【性状】本品为无色结晶，或白色至类白色的结晶性粉末。
【作用类别】抗结核病药
【药理毒理】本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
对应病症和治疗
【适应症】（1）异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。（2）异烟肼单用适用于各型结核病的预防：①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者；②结核菌素纯蛋白衍生物试验（PPD）强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者；③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈强阳性反应者；④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性的患者；⑤已知或疑为HIV感染者，其结核菌素试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。注射剂多用于不能口服的患者。
【用法和用量】（1）肌内注射成人与其他抗结核药合用，按体重每日mg/kg，最高0.3g；或每日mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小儿按体重每日~20mg/kg，每日不超过0.3g。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg）。（2）静脉滴注只用于重症病例，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静滴，一日g~0.6g。
【不良反应】发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛（周围神经炎）、深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者中发生的可能性增加）、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起抽搐。
注意和禁忌
【注意事项】（1）交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。（2）对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。（3）有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。（4）如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。（5）异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
【药物相互作用】 （1）服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。（2）含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。（3）抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。（4）与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。（5）利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。（6）异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。（7）与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。（8）与阿芬太尼（alfentanil）合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。（9）与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。（10）异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。（11）与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。（12）与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。（13）与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应；卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。（14）本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。
适应人群
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有问题，但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。（2）异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】严格按儿童用法用量使用。
【老年患者用药】 50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。
其他
【检查】 溶液的颜色 取本品5 瓶，加水10ml溶解后，与同体积的对照溶液（取
比色用重铬酸钾液3.0ml 与比色用硫酸铜液0.10ml，加水稀释至250ml ）比较，不得更
深。
酸碱度、游离肼 照异烟肼项下的方法检查，应符合规定。
干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 ％（附录Ⅷ L）。
无菌 取本品，分别加灭菌水制成每1ml 中含20mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ
H），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取约0.2g，照异烟肼
项下的方法测定。每1ml溴酸钾滴定液(0.016 67mol/L) 相当于3.429mg 的C6H7N3O。
【类别】 同异烟肼。
【药物过量】
【规格】0.1g
【类别】 同异烟肼。
【贮藏】遮光，密闭保存。
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