注射用异烟肼

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通用名注射用异烟肼

汉语拼音:Zhusheyong Yiyanjing

英文名:Isoniazid for Injection

化学名称:4-吡啶甲酰肼化学

结构式:

分子式:C6H7N3O

分子量:137.14  

目录

药物成分

通用名 异烟肼
化学名 4-吡啶甲酰肼
拼音名 YIYANJING
英文名 ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE
CAS No. 54-85-3
结构式
Bk56s.jpg
分子式 C6H7N3O
分子量 137.14
规 格 0.1g

  

性状和作用

【性状】本品为无色结晶,或白色至类白色的结晶性粉末。

【作用类别】抗结核病药

【药理毒理】本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使细胞壁破裂。

【药代动力学】  

对应病症和治疗

适应症】(1)异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。(2)异烟肼单用适用于各型结核病的预防:①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;②结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者;③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病霍奇金氏病)、糖尿病尿毒症矽肺胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈强阳性反应者;④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性的患者;⑤已知或疑为HIV感染者,其结核菌素试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。注射剂多用于不能口服的患者。

【用法和用量】(1)肌内注射成人与其他抗结核药合用,按体重每日mg/kg,最高0.3g;或每日mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小儿按体重每日~20mg/kg,每日不超过0.3g。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎),每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg)。(2)静脉滴注只用于重症病例,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静滴,一日g~0.6g。

不良反应】发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛(周围神经炎)、深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者中发生的可能性增加)、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心呕吐(肝毒性的前驱症状)。发生率极少者有视力模糊视力减退,合并或不合并眼痛视神经炎);发热皮疹血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起抽搐。  

注意和禁忌

【禁忌】肝功能不良者,精神病患者和癫痫病人禁用。

【注意事项】(1)交叉过敏反应,对乙硫异烟胺吡嗪酰胺烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。(2)对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。(3)有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。(4)如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。(5)异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

药物相互作用】 (1)服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。(2)含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。(3)抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。(4)与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。(5)利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。(6)异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。(7)与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。(8)与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。(9)与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。(10)异烟肼不宜与酮康唑咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。(11)与苯妥英钠氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。(12)与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱异肝细胞色素P-450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。(13)与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药浓度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。(14)本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。  

适应人群

【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,在人类中虽未证实有问题,但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。(2)异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

【儿童用药】严格按儿童用法用量使用。

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【老年患者用药】 50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。  

其他

【检查】 溶液的颜色 取本品5 瓶,加水10ml溶解后,与同体积的对照溶液(取

比色用重铬酸钾液3.0ml 与比色用硫酸铜液0.10ml,加水稀释至250ml )比较,不得更

深。

酸碱度、游离肼 照异烟肼项下的方法检查,应符合规定。

干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %(附录Ⅷ L)。

无菌 取本品,分别加灭菌水制成每1ml 中含20mg的溶液,依法检查(附录Ⅺ

H),应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。

【含量测定】 取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取约0.2g,照异烟肼

项下的方法测定。每1ml溴酸钾滴定液(0.016 67mol/L) 相当于3.429mg 的C6H7N3O。

【类别】 同异烟肼。

药物过量

【规格】0.1g

【类别】 同异烟肼。

【贮藏】遮光,密闭保存。

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