吡拉西坦

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吡拉西坦

  

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吡拉西坦

基本信息

英文名 Piracetam

别名 2-(2-Oxopyrrolidino)acetamide

产品名称 吡拉西坦; 吡乙酰胺; 乙酰胺吡咯烷酮; 2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

分子结构见右图

分子式 C6H10N2O2

分子量 142.16

CAS 登录号 7491-74-9

EINECS 登录号 231-312-7

中国药典2005版药物介绍

汉语拼音: Bilaxitan

英文名: Piracetam  

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为151-154℃。  

鉴别

(1)取本品0.1g,置点滴板上,加水数滴溶解,加高锰酸钾试液氢氧化钠试液各1滴,搅匀,放置,溶液应显紫色,渐变成蓝色,最后呈绿色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集185图)一致。

检查: 溶液的澄清度与颜色 取本品20g,加水10ml溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较,不得更浓。酸度 取本品1.0g,加水20ml使溶解,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.0-7.0。有关物质 取本品,用流动相分别制成每1ml中约含0.5mg的供试品溶液与每1ml中约含5μg的对照溶液;照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大了对照溶液主峰面积。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。重金属 取本品1.0g,加水25ml溶解后,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分。

含量测定: 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(1:90)为流动相,检测波长为210nm。理论板数按吡拉西坦峰计算不低于2000。测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吡拉西坦对照品适量,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。  

贮藏

遮光,密封保存。  

制剂

(1)吡拉西坦口服溶液(2)吡拉西坦片(3)吡拉西坦注射液(4)吡拉西坦胶囊 (5)吡拉西坦氯化钠注射液

中西药分类:

西药(包括化学药品、生化药品、抗生素放射性药品、药用辅料))

化学成分:

本品为2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。按干燥品计算。含C6H10N2O2应为98.0%-102.0%。

分子式与分子量:

C6H10N2O2 142.16

药理作用:

代谢改善药  

吡拉西坦注射液

药品名称

通用名:吡拉西坦注射液

曾用名:乙酰胺吡咯烷酮注射液、欣思维、脑复康康容迈恩希、酰胺吡咯烷酮,酰胺吡酮,吡乙酰胺,吡咯醋酰胺,诺多

英文名:Piracetam Injection

汉语拼音:Bilɑxitɑn Zhusheye

本品主要成分为:吡拉西坦,化学名称为:2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。

分子式:C6H10N2O2

分子量:142.16

【性状】

本品为无色的澄明液体。  

药理毒理

药理

本品为脑代谢改善药,属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。

毒理

动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。  

药代动力学

本品进入血液后,透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为5~6小时,体分布容量为0.6L/kg,肾脏消除速度为86ml/分钟。

适应症

适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。  

用法用量

肌内注射。每次g(1支),一日~3次。

静脉注射。每次~6g(4~6支),一日2次。

静脉滴注。每次~8g(4~8支),一日1次,用5%或10%葡萄糖注射液氯化钠注射液稀释至250ml后使用。

【规格】5ml:1g  

吡拉西坦片

曾用名 脑复康片吡乙酰胺片乙酰胺吡咯烷酮片

英文名 PIRACETAM TABLETS

拼音名 PILAXITAN PIAN

药品类别 脑血管病用药

性状 本品为白色片

药理毒理 本品为脑代谢改善药,属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素,化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素 所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。 动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

药代动力学 口服本品后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后, 30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,

半衰期 T1/2为5~6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为 1%~2%。

适应症 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

用法用量 口服 每次~1.6g( 2~4片),每日3次,4~8周为一疗程。儿童用量减半。

不良反应 消化道不良反应常见有恶心腹部不适纳差腹胀腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关。

中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕头痛失眠等,但症状轻微,且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。

禁忌症 锥体外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用本品,以免加重症状。

注意事项 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品易通过胎盘屏障,故孕妇禁用;哺乳期妇女用药指征尚不明确。

儿童用药 新生儿禁用。

药物相互作用 本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。

药物过量

贮藏 遮光、密闭保存。

类别 脑代谢功能及促智药

主要成分:

通用名 吡拉西坦

化学名 2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺

拼音名 PILAXITAN

英文名 PIRACETAM

CAS No. 7491-74-9

分子式 C6H10N2O2

分子量 142.16

规 格 0.4g

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