双嘧达莫

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双嘧达莫主要的药品有三种:双嘧达莫注射液双嘧达莫缓释胶囊双嘧达莫片。早年曾是治疗冠心病的常用药物,现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或瓣膜置换术,可减少血栓栓塞的形成。

目录

别名

双嘧啶胺醇潘生丁,哌醇定,Agacore,Anginal,Apricor,Cardioflux,Cleridium,Coribon,Coronarine,Coroxin,DiPRAmol,Dipyrida,Fumctiocardon,Novodil,Peridamol,Prandiol,Persantin,Stenocardil,Stenocor,Stimolcardil。  

制剂规格

①片剂:25mg。②注射剂:10mg/2ml。  

药品类别

本品为抗血小板药。  

主要成分

双嘧达莫结构式

通用名:双嘧达莫

双嘧达莫

化学名:2,2',2",2-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四乙醇

拼音名:SHUANGMIDAMO

英文名:DIPYRIDAMOLE

CAS No. 58-32-2

分子式:C24H40N8O4

分子量:504.63  

性状

双嘧达莫注射液:为黄色澄明液体。

双嘧达莫缓释胶囊:本品为缓释胶囊剂,内容物为黄色球形小丸。

双嘧达莫片:薄膜衣片。  

药理毒理

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/ml)可抑制血小板释放。

作用机制可能为:

⑴抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂

⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;

⑶抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂

⑷增强内源性PGI2。

双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0 mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和 9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150 mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg,在犬为 350 mg/kg。  

药代动力学

双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。

双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/ml ),稳态谷浓度为0.53 μg/ml(0.18~1.01 μg/ml)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。  

功能主治

本品早年曾是治疗冠心病的常用药物,现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术

双嘧达莫

或瓣膜置换术,可减少血栓栓塞的形成。  

用法用量

双嘧达莫注射液:0.142mg/(kg.min),静滴共4分钟。

双嘧达莫缓释胶囊:口服一次mg,一日2次。

双嘧达莫片:口服。一次~50mg,一日3次,饭前服。或遵医嘱。  

不良反应

常见的不良反应有头晕头痛呕吐腹泻、脸红、皮疹瘙痒,罕见心绞痛肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。  

注意事项

⑴可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。

⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。

⑶与肝素合用可引起出血倾向

⑷有出血倾向患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药:未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。

儿童用药:12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。  

药物相互作用

⑴与阿司匹林有协同作用。

⑵本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。  

药物过量

如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。 【作用与用途】

主要用于血栓栓塞性疾病人工心脏瓣膜置换术后,防止血小板血栓形成,多与香豆素类、阿司匹林等合用与血栓患者,还可以阻抑动脉粥样硬化早期的病变过程。注射液用于心肌缺血的诊断性试验

【用法】

口服:成人25-50mg/次,一天3次,饭前一小时服用,症状改善后可改为50-100mg/天,分次服用。

肌注或静注:10-20mg/次一天2-3次。

除葡萄糖溶液外,不得与其他药物混合注射

副作用

胃肠道反应、头痛、眩晕疲劳、皮疹、潮红;静注时应缓慢,否则可引起低血压,特别是高血压病人;长期大量应用可致出血倾向。低血压病人慎用,心梗的低血压病人禁用。使用本品治疗缺血性心肌病,可能发生“冠状动脉窃血”,导致症状加重。

参看

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