亚宁定

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亚宁定(原名 :优匹敌压宁定) 注射液 Ebrantil  

目录

性状

盐酸乌拉地尔化学名为6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-脲嘧啶二酮。分子式为C20H29N5O3.HCl,分子量为423.94。本品为无色,澄明液体。  

药理作用

盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周,它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血管阻力和心脏负荷

;在中枢,通过兴奋5-羟色胺1A受体,调整循环中枢的活性,防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。  

药代动力学

静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8

(0.6-1.2)L/kg。血浆清除半衰期为2.7

(1.8-3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢产物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。  

毒理研究

急性毒理学研究表明

:动物(小鼠、大鼠、兔、狗)应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70-180倍

;在静脉点滴后为100-840倍

口服给药后为610-870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌、及致突变作用。通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物催乳素的水平,刺激乳房组织的生长,但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究,本品不会使人类激素调节异常。  

适应症

高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压,以及难治性高血压。也用于控制围手术期高血压。  

用法用量

静脉注射 缓慢静注10-50

mg,监测血压变化,降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意,可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵

:本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制,通常将250

mg乌拉地尔加入到静脉输液中,如生理盐水,5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化钠右旋糖酐40。如使用输液泵,可将20

mL注射液(= 100 mg乌拉地尔)注入到输液泵中,再将上述液体稀释到50 mL。静脉输液的最大药物浓度为4

mg/mL乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2 mg/分,维持给药速度为9

mg/h(若将250 mg乌拉地尔溶解在500 mL液体中,则1 mg乌拉地尔相当于44滴或2.2

mL输入液)。围手术期高血压 静脉注射25

mg,2分钟后如血压下降,改为静脉点滴维持,在最初1-2分钟内,剂量可达 6 mg,然后减量

;如静脉注射2分钟后血压无变化,可重复给药1次,然后再改为静脉点滴维持

;如第二次静脉注射2分钟后血压仍无变化,可静脉注射50

mg,待血压下降2分钟后,改为静脉点滴维持。本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可,亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。静脉给药时,患者应取卧位。使用本品的疗程一般不超过7天。

不良反应 使用本品后,病人可能出现下列不良反应

头痛头晕恶心呕吐、出汗、烦躁、乏力心悸心律不齐心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,一般无需中断治疗。过敏反应少见(如瘙痒皮肤发红,皮疹等)。极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少。极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。  

禁忌症

禁用于对本品成分过敏的患者。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者(肾透析时的分流除外)及哺乳期妇女禁用。  

注意事项

如果本品不是最先使用的降压药,那么在使用本品之前应间隔充分的时间,使先使用的其他降压药显示效应,必要时应适当减少本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。  

其它

孕妇及哺乳期妇女用药

对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后3个月使用的资料亦不完善。哺乳期妇女禁用。

儿童用药 儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。

老年患者用药 老年患者须谨慎使用降压药,且初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用

若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况(如腹泻、呕吐),可增强本品的降压作用。同时应用西咪替丁可使本品的血药浓度上升,最高达15%。

药物过量 症状 循环系统症状 :头晕、直立性低血压虚脱中枢神经系统症状 :疲劳、反应迟钝。治疗

发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100-1000

ug)。

用药须知 本品不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

贮藏/有效期 本品应在25°C以下保存。有效期2年。

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