骁悉

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【药品名称】

通用名吗替麦考酚酯

骁悉

商品名:骁悉

原产地英文商品名:麦考酚酸酯 CellCept

原产地英文药品名:mycophenolate mofetil

中文参考商品译名:骁悉胶囊

份子结构名:麦考酚酸酯

包装规格及销售价:500mg*50粒/盒

计价单位:盒

产地国家:瑞士

生产厂家:罗氏制药

适 应 症:器官移植后 ( 免疫抑制 )  

目录

性状

胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊,

内容物为白色粉末。

片剂:淡紫色薄膜衣片

除去膜衣后显白色或类白色。  

适应症

骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

禁忌症

已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。  

用法用量

预防排斥剂量

应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克天两次(一天2克),

日服骁悉2克/天,比口服3克/天安全性更好。

治疗难治性排斥的剂量

在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克天两次(3克/天)。

特殊剂量

如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升),应停止或减量。

严重肾功能损害:

对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。  

副作用

1.消化道症状恶心呕吐腹泻便秘胃肠道出血

2.血液系统损害:贫血、白血球下降;

3.机会感染尿路感染巨细胞病毒疱疹病毒感染

4.诱发恶性肿瘤:如皮肤基底细胞癌,但发生率较低。  

特点

MMF最大的特点是无肝病毒、无证据表明有肾毒和骨髓抑制

骁悉可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现;预防白细胞减少及贫血的发生,耐受性良好。

骁悉治疗方案高效、安全,减少毒副作用、增加患者顺应性,提高生活质量。  

附说明书

骁悉

【通用名】

吗替麦考酚酯胶囊

【商品名】

骁悉

【英文名】

Mycophenolate mofetil

【拼音名】

Matimaikaofenzhi

【药品类别】

免疫抑制药

【性状】

胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。片剂:淡紫色薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色  

药理毒理

霉酚酸酯 ( 简称 MMF) 是霉酚酸 (MPA) 的 2- 乙基酯类衍生物。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。 MPA 对淋巴细胞具有高度选择作用。  

药代动力学

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆 MPA 高峰,与消胆胺同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40% ,表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下, 97% 的 MPA 与血浆蛋白结合。 MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成 MPA 的的酚化葡萄糖苷糖 (MPAG) , MPAG 无药理活性。 MMF 代谢成的 MPA 有极少量 (<1%) 从尿液排出,多数 (87%) 以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内 (<40 日 ) ,平均曲线下面积 (AUG) 和血峰值 (C max ) 比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低 50% 。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率 <25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 。 MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 25-75% 。同样情况下, MPAG 曲线下面积高 3-6 倍,与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的 MPA 0-12 小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的 MPAG ,其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对 MPA 的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。

【适应症】

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。  

用法用量

预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。

治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞计数绝对值小于 1.3 x 10 3 /mL) ,应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) ,应避免超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量 ( 移植后即刻使用除外 ) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。

不良反应

服用本药后,主要的不良反应包括 :呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症败血症尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛嗜睡

【禁忌症】

对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。  

注意事项

服用本药的病人在第一个月周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。

严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用单剂量后,血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量,并且应对这些病人密切观察。

肾移植后肾功能恢复的病人,平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。

接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤 ( 特别是皮肤瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中,本药已与以下药物联合应用 :抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后,才开始服用本药。服用本药期间,应采取有效避孕措施。对大鼠的研究发现 MMF 可通过乳汁分泌,是否可从人乳中分泌骁尚不清楚,并且, MMF 能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用,应根据 MMF 对于母亲的重要性作出用药决定。

【儿童用药】

儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。

【老年患者用药】  

药物相互作用

不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。

已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。

本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。

阿昔洛韦同时服用时, MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时, MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出,可能会进一步增加两种药物的浓度。

制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝 :同时服用制酸剂时, MMF 的吸收减少。

消胆胺 :健康人先期服用消胆胺 4 g/ 次,每日 3 次, 4 日后给予单剂量 MMF 1.5 g , MPA 的曲线下面积减少 40% 。

环孢素 A 的药物动力学不受 MMF 的影响。

更昔洛韦 :未观察到 MMF 和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。

口服避孕药 :目前尚未发现 MMF 和口服避孕药 1 mg 炔诺酮 /35 ug 炔雌醇之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。

磺胺甲基异唑 :对 MPA 的生物利用度无影响。

其它药物 :给猴子同时服用丙磺舒和 MMF ,可使血浆 MPAG 曲线下面积增加 3 倍。为此,其它经肾小管排出的药物可与 MPAG 竞争,从而使血浆 MPAG 或这些药物的浓度升高。

药物过量

在人类尚无 MMF 剂量过大的报道。血透不能清除 MPA ,而当 MPA 血浆浓度极高时 (>100 ug/mL) ,能清除小部分 MPAG 。 MPA 可通过药物排出增加 ( 如给予消胆胺 ) 而得到清除。

罗氏制药CEO

【贮藏】

【规格】

250mgx40粒

【制造商】

上海罗氏

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