酮洛芬

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白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在甲醇中极易溶,在乙醇丙酮乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点约93—96℃。  

目录

药理及应用

为芳基烷酸类化合物。具有镇痛消炎解热作用。消炎作用较布洛芬为强,副作用小,毒性低。口服易自胃肠道吸收。1次给药后,约o.5~ 2小时可达血浆峰浓度。t 1/2 为1.6~1.9小时。在血中与血浆蛋白结合力极强。在24小时内自尿中的排出率为30%一90%。主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出。用于类风湿性关节炎风湿性关节炎骨关节炎关节强硬性脊椎炎痛风等。  

用法

口服:每次mg,1日mg。3~4次;或开始每次mg,1日3次,以后改为1日2次。为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整个胶囊吞服。  

使用须知

[注意] 不良反应与布洛芬相似而较轻,一般易于耐受。主要为胃肠道反应。少数人出现嗜眠头痛心悸等。胃与十二指肠溃疡患者禁用。

[制剂) 肠溶胶囊:每胶囊25mg;50mg。

【不良反应】

本品耐受性良好、副作用低,一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣

【注意事项】

肠胃病患者慎用、有支气管哮喘病史患者,可能会引起支气管痉挛、并用抗凝血剂的患者,应随时监测其凝血酶原时间,孕妇及哺乳期妇女慎用,心功能不全及高血压患者慎用,过量服用可能引起头痛、呕吐倦睡低血压停药后即可自行消失。

[其他名称] 异丁苯丙酸异丁洛芬拔怒风

适应症] 本品的镇痛、消炎作用机制尚未完全明确,可能是通过抑制前列腺素或其他刺激性递质的合成而在炎症组织局部发挥作用。

本品适用于解热,减轻中度疼痛如关节炎神经痛肌肉痛、头痛、偏头痛痛经牙痛感冒流感症状

[不良反应] 偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡出血氨基转移酶升高。

[注意事项]

(1)对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者,对本品有交叉过敏反应

(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。

(3)对患有哮喘、心功能不全、高血压血友病及其他出血性疾病消化道溃疡、肾功能不全者慎用。

禁忌症

(1)对阿司匹林或其他甾体药物严重过敏者禁用。

(2)对鼻息肉综合症血管水肿患者禁用。

[警告] 用药期间如出现胃肠道出血,肝、肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况,应立即停药,去医院请医生诊治。

药物相互作用

(1)饮酒和与其他非甾体抗炎药同时使用,会增加胃肠道副作用,也有引起溃疡的危险性。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,不能增加疗效,而胃肠道副作用及出血倾向发生率增高。

(3)与抗凝血药同用,增加出血危险。

(4)本品可增强抗糖尿病药物作用;降低抗高血压药物的降压作用;与皮质激素类同用,可明显地减缓炎症症状。

(5)不宜与甲氨蝶呤同用,以防中毒

(6)与丙磺舒和维拉帕米、硝苯地平同用时,要注意降低剂量;与地高辛同用时,注意调整地高辛剂量。

[用法用量]

口服:成人每次200毫克,每日~3次,每日最多不超过800毫克;缓释剂可每次300毫克,每日~2次。

儿童每日~3次,1岁以下每次~30毫克;1~3岁每次60毫克;4~6岁每次100毫克;7~9岁每次150毫克;10~12岁每次180毫克;12岁以上每次200毫克。

外用:5%,每日3次。

[剂型] 片,缓释片缓释胶囊,颗粒剂,口服液,栓,乳膏,搽剂,复方。

【药代动力学】口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22-27μg/ml,用量400mg时为23-45μg/ml,用量600mg时为43-57μg/ml。一次给药后T1/2一般为1.8-2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,60%-90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。

【药理毒理】布洛芬是有效的环氧合酶抑制剂,具有解热、镇痛及抗炎作用。

【规格】0.3g

【贮藏】遮光,在阴凉干燥处保存。  

药物相互作用

(1)饮酒和与其他非甾体抗炎药同时使用,会增加胃肠道副作用,也有引起溃疡的危险性。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,不能增加疗效,而胃肠道副作用及出血倾向发生率增高。

(3)与抗凝血药同用,增加出血危险。

(4)本品可增强抗糖尿病药物作用;降低抗高血压药物的降压作用;与皮质激素类同用,可明显地减缓炎症症状。

(5)不宜与甲氨蝶呤同用,以防中毒。

(6)与丙磺舒和维拉帕米、硝苯地平同用时,要注意降低剂量;与地高辛同用时,注意调整地高辛剂量。

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