迪皿

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盐酸左西替利嗪是新一代高效非镇静抗组胺剂,是盐酸西替利嗪R-异构体,其对H1受体的亲和力(K1=3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的两倍,为高选择性外周H1受体拮抗剂

2001年1月,盐酸左西替利嗪片在德国首次上市,随后又在英国上市[1],用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎,眼睛和皮肤瘙痒,慢性特发性荨麻疹。推荐临床用药剂量如下:成人、青年及6岁以上儿童,每次片,一日一次;2~6岁儿童,每次半片,一日一次。

临床研究证实左西替利嗪在剂量减半的情况下,5mg盐酸左西替利嗪与10mg盐酸西替利嗪相比,对变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹疗效相当。对于变应性鼻炎患者,在起效和持续时间上盐酸左西替利嗪优于地氯雷他定,尤其在缓解鼻充血上作用更为明显。左西替利嗪与其他第二代H1受体拮抗剂相比,在变应性鼻炎患者中,较10mg氯雷他定和180mg特非那定的作用更为持久和显著

在18名健康男性志愿者中进行了一项随机、双盲、单次给药、交叉试验[3]中,盐酸左西替利嗪片、非索非拉定、咪唑斯汀对组胺诱发的风团和潮红均有显著的抑制作用,比较用药风团和潮红的面积曲线,盐酸左西替利嗪片疗效优于非索非拉定和咪唑斯汀。

试验显示盐酸左西替利嗪片5mg,每日一次,治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹效果明显,且耐受性好,不良反应少。在对患者心电图各导联的检测中,未发现本品对QT间期有明显影响。

【药品名称】通用名:盐酸左西替利嗪片

商品名: 迪皿

英文名:Levocetirizine Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Zuoxitiliqin Pian本品主要成份为盐酸左西替利嗪,其化学名称为: R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐结构式为:

分子式:C21H25ClN2O3.2HCl 分子量:461.81

【性 状】本品为类白色片。

【药理毒理】药理作用本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。毒理研究遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。 小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制 的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。 哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】 口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度>96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢消除半衰期7~8小时,绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄,尿中排泄量占85%,粪便中占13%。

【适 应 症】 荨麻疹、过敏性鼻炎湿疹皮炎、皮肤瘙痒症等。

【用法用量】 口服,成人及6岁以上儿童用量为每日一次,每次片。2~6岁儿童,每日一次,每次半片。 【不良反应】 本品耐受性良好,不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有嗜睡口干头痛乏力等。

【禁 忌 症】 对本品及其它辅料过敏者禁用。

【注意事项】1、有肝功能障碍或障碍史者慎用。2、高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。3、避免与镇静剂同服。4、酒后避免使用本品。5、肾功能减损患者使用本品适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕期及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】 通常老年人生理机能衰退,需慎用本品。

药物相互作用】 尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与伪麻黄碱西咪替丁酮康唑红霉素阿奇霉素格列吡嗪和安定间无相互作用。【药物过量】 本品无特效拮抗剂,严重超量服用本品应立即洗胃

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