药理学/麦角生物碱

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麦角(ergot)是寄生黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核,在麦穗上突出如角,故名。目前已用人工培养方法生产。

麦角中含多种作用强大的成分,主要是麦角碱类,此外尚有组胺酪胺胆碱乙酰胆碱等。麦角碱类在化学结构上都是麦角酸衍生物,可分为两类。

1.氨基酸麦角碱类 包括麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine),后者是三种麦角碱(ergocristine, ergokryptine, ergocornine)的混合物。口服吸收不良,且不规则,作用缓慢而持久。

2.氨基麦角碱类 以麦角新碱(ergometrine, ergonovine)为代表,口服吸收容易而规则,作用迅速而短暂。

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麦角酸和麦角新碱的化学结构

【药理作用】

1.兴奋子宫 麦角碱类能选择性地兴奋子宫平滑肌,其作用也取决于子宫的机能状态,妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感。与缩宫素的不同,它们的作用比较强而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别,因此,不宜用于催产和引产。麦角新碱的作用最快最强。

2.收缩血管 氨基酸麦角碱类,特别是麦角胺,能直接作用于动静脉血管使其收缩;大剂量还会伤害血管内皮细胞,长期服用可导致肢端干性坏疽

3.阻断α受体,氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体的作用,使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上,此剂量已能引起很多副作用,故无应用价值。麦角新碱则无此作用。

【临床作用】

1.治疗子宫出血 产后或其他原因引起的子宫出血都可用麦角新碱止血,它能使子宫平滑肌强直性收缩,机械地压迫血管而止血。

2.产后子宫复原 产后的最初十天子宫复原过程进行很快,如进行缓慢就易发生出血感染,因此,须服用麦角制剂等子宫兴奋药以加速子宫复原。常用麦角流浸膏

3.治疗偏头痛 偏头痛可能为脑动脉舒张和搏动幅度加大之结果,麦角胺与咖啡因都能收缩脑血管,减少动脉搏动的幅度。合用咖啡因还可使麦角胺的吸收速率和血药峰浓度提高到两倍。

4.中枢抑制作用  麦角毒的氢化物称氢麦角毒海得琴,dihydroergotoxine, hydergine)具有抑制中枢、舒张血管(主要由于抑制血管运动中枢)和降低血压的作用。可与异丙嗪哌替啶配成冬眠合剂

不良反应】注射麦角新碱可致呕吐血压升高等,因此对妊娠毒血症产妇的产后应用须慎重。麦角流浸膏中含有麦角毒和麦角胺,长期应用可损害血管内皮细胞,特别是肝脏病或外周血管有病者更为敏感。此外,麦角新碱偶致过敏反应

麦角制剂禁用于催产和引产,血管硬化及冠状动脉疾病患者。

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