第二代抗组胺药物

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第二代抗组胺药物主要有西替利嗪氯雷他定阿伐斯汀咪唑斯汀特非那定阿司咪唑等,可以缓解皮肤黏膜过敏症状,临床用于治疗过敏性鼻炎过敏性皮肤病等,也可作为复方感冒药的一种成分。本类药物不良反应较少,嗜睡作用轻微甚至没有,偶有心悸。特非那定阿司咪唑两药心脏毒性较为明显,临床已经不用。

抗组胺药物有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体(H1/H2/H3)的拮抗剂,是指所有的组胺受体拮抗剂;而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂(包括第一代抗组胺药物第二代抗组胺药物第三代抗组胺药物),其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏苯海拉明异丙嗪曲吡那敏等,第二代抗组胺药物主要有氯雷他定西替利嗪等,第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定

目录

主要特点

药物介绍

氯雷他定

【药理学】本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~ 92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/ 分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

【临床应用】缓解过敏性鼻炎的有关症状,如喷嚏流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于急性荨麻疹慢性荨麻疹,过敏性结膜炎、花粉症、瘙痒皮肤病以及其它过敏性皮肤病。  

【不良反应】在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。不良反应较少,常见不良反应有乏力头痛嗜睡口干胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发过敏反应肝功能异常心动过速心悸、多形红斑、全身过敏等。

西替利嗪

【药理学】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱抗5-羟色胺作用,不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻。据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。

【临床应用】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹皮肤瘙痒

【不良反应】不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡(一般不明显)、头痛眩晕、激动、口干胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。  

阿伐斯汀

【药理学】为曲普利啶的衍生物,可选择性拮抗组胺H1受体的作用,具有良好的抗组胺作用。因不容易通过血脑屏障,故无镇静作用。也无抗毒蕈碱样胆碱作用。口服后吸收良好,0.5小时左右起效。

【临床应用】主要用于过敏性鼻炎荨麻疹等。

【不良反应】不良反应较少。偶可引起皮疹

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参考文献

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