硫酸奎尼丁

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硫酸奎尼丁 Quinidine Sulfate[基]  

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制剂规格

片剂:0.2g;缓释片:0.3g;葡萄糖酸奎尼丁(Quinidine gluconate),注射液:10m1:0.8g;缓释片:0.324g。  

药 动 学

口服吸收完全,约30min起效,Tmax为1~2h,作用持续6h。生物利用度个体差异大,约44%~98%,PB为80%~90%,有效血药浓度3~6(g/ml,8(g/ml为中毒浓度,表观分布容积24L/kg。心肌中浓度为血浆浓度的10倍。大部分经肝脏代谢成3-羟基奎尼丁等有活性代谢物,小部分以原形经肾排泄。T1/2为6~8h(口服),2~3h(静注)。  

适 应 证

房性早搏心房颤动、心房扑动、室性早搏、阵发性室上性和室性心动过速,也用于预激综合征合并室上性心动过速。  

不良反应

“金鸡纳反应”,如恶心呕吐腹泻耳鸣、头昏、视力模糊等。对心脏毒性表现为心动过缓、心动过速血压下降等。特异体质者有呼吸困难发绀眩晕休克心室颤动心室停博。少数病例有血小板性减少性紫癫、药热、皮疹喉头水肿等。  

相互作用

本品可升高地高辛的血药浓度。与硫糖铝丙吡胺利福平苯巴比妥苯妥英钠合用,可降低本品血药浓度。本品可增强降压药或扩血管药、抗胆碱药、抗凝药骨骼肌松弛药等的作用。β受体阻断药、维拉帕米胺碘酮西咪替丁酮康唑以及碱性药物可升高本品血药浓度。与普鲁卡因胺苯噻啶、三环类抗抑郁剂合用,可加重Q-T间期延长的作用。  

用法用量

口服,成人第一日,0.2g/次,1次/2h,连续5次,如无效又无不良反应,第二日增至0.3g/次,第三日g/次,连续5次,一般不宜超过2g/日。恢复正常心律后,改为维持量,0.2g~0.4g/日。若连服3~4日无效或有毒性反应者,应停药。小儿,先给试验量2mg/kg,若无不良反应,于1~2h后开始治疗,第一日,每次mg/kg,1次/2h,4~5次/次;若疗效不明显,又无不良反应,第二日可用原量或增加20%,必要时第三日仍可维持原量。静注,成人0.25g/次,以5%葡萄糖注射液稀释至50ml,缓慢注射。小儿,先给试验量重每次mg/kg,用5%葡萄糖注射液100ml稀释后静滴,观察1h,如无变态反应,则改为每次mg/kg,1次/3h,一日不超过30mg/kg。  

注意事项

妊娠C类。严重心肌损害、心力衰竭完全性房室传导阻滞和特异质病人忌用。心力衰竭和低血压患者慎用。患心房颤动的病人,可能诱发心房内血栓脱落,产生栓塞性病变,如脑性塞、肠系膜动脉性塞等,应严密观察。心电图出现QRS波比原来增宽25%~50%应立即停药,必要时采用异丙肾上腺素碳酸氢钠治疗。

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