石杉碱甲

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【中文名称】: 石杉碱甲

结构式

【简写拼音】: SSJJ

【英文名称】: Huperzine A

【所属类别】: 作用于神经系统药物

【别名】哈伯因  

目录

药理作用

本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。动物实验表明,本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较,结果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏;对BuChE的抑制强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用,以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。急性毒性试验:小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg,大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验,给予相当于临床剂量的45倍,给药6个月,结果无明显毒副反应。此外,也未见致畸、诱变作用。  

药代动力

由于本品用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线,经分析符合二室外开放模型,静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min,肾、肝含量最高,其次是肺、脾、肾上腺心脂肪和脑。24h后,各脏器内含量已接近微量,少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出,24h排出给药剂量的73.6%,从粪便排出给药剂量的(2.8±1.2)%。7d内总排泄量为注射量的86

适应症】 本品适用于良性记忆障碍脑血管疾病、脑创伤器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。

【用法用量】 口服2~4片/次,2次/d,最多不超过9片/d,或遵医嘱。肌肉注射每次~0.4mg。  

注意事项

不良反应】 少数病人给药后见耳鸣头晕肌束颤动、出汗腹痛等,个别病人有瞳孔缩小呕吐、大便增加、视力模糊、心率改变、流涎、思睡等不良反应,上述副反应的出现率,除恶心外均较新斯的明为低,且均可自行消失。严重者可用阿托品对抗。

【禁忌】 ①禁用于心绞痛支气管哮喘机械性肠梗阻病人。②慎用于妊娠妇女。

【规格】针剂:每支1ml含0.2mg。片剂:每片含本品0.05mg。  

制备方法

1、从中草药千层塔中提取石杉碱甲的方法

2、石杉碱甲及其衍生物或其盐的注射用缓释微球及其制备方法

3、石杉碱甲衍生物,其制备方法和用途

4、乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲的提取方法

石杉碱甲- 健脑健忆的有效成分。

石杉碱甲是从中国特有植物千层塔(蛇足石杉)中提取的一种生物碱。世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆,改善记忆损伤,提高脑力活动效率,老年性记忆衰退和早老性痴呆症,青少年学习障碍记忆增强都有明显的改善作用。  

石杉碱甲的功能:

- 有助于修复短期的记忆损伤以及长期增强脑力,降低恼老化程度。

- 有助于集中注意力,提高记忆力。

- 保护神经系统中的及周边的信息传递分子 - 神经递质乙酰胆碱

- 保护胆碱神经元的数量、大小及功能。  

石杉碱甲的成分及用途:

1 Tablet contains:

Huperzine A 200 mcg

(Huperzia serrata leaf standardized extract)

石杉碱甲的用途

石杉碱甲它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱脂酶 (AchE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AchE一种可逆性的抑制剂经注射或ig该药,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(Beniga Senescent Forgetfulners BSF)和阿尔采末病(Alzeheimers Disease,AD)有良好疗效。  

石杉碱甲健脑健忆的有效成分

石杉碱甲健脑健忆的有效成分。石杉碱甲是从中国特有植物千层塔(蛇足石杉)中提取的一种生物碱。世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆,改善记忆损伤,提高脑力活动效率,老年性记忆衰退和早老性痴呆症,青少年学习障碍和记忆增强都有明显的改善作用。  

老年痴呆症治疗的相关信息

国内(中国大陆)在近10年来对老年痴呆症的认识有了很大的提高,现在在北京,上海,广州等一些大中城市的大型医 院的神经科精神科都设有老年痴呆症的专科门诊,配备有很有经验的专科医生。由于国际交流的不断增加,现在国内一些大中城市在老年痴呆症的诊断和治疗方面 的水平并不比美国差多远,前文提到的目前治疗痴呆的主要药物中,安理申艾斯能早已在中国上市,加兰他敏和Memantine(中文翻译“美金刚”)也已 经完成临床验证,马上就要在中国上市。此外,由中国自己从中草药千层塔中提取的一种胆碱酯酶抑制剂药物石杉碱甲(商品名哈伯因,化学名 Huperzine)也被证明对于治疗老年痴呆症有很好的疗效,可以与进口药物媲美,而且已经引起美国同行的关注,现在正在美国的多个中心进行临床验证, 有望在将来获得FDA的批准。

但是,目前国内老年痴呆症诊断和治疗还缺乏系统和规范,有家人或朋友需要就诊的请尽可能找国内一些大型综合性医院如北京协和医院,北京宣武医院,上海华山医院,广州中山医科大学附属医院等。此外,国内目前还缺乏专业的老年痴呆护理机构。  

研究论文

石杉碱甲联合美金刚治疗老年性痴呆的临床观察 , 姜立群; 张守字,中国医院用药评价与分析,2009-06-25,期刊。

石杉碱甲对老年患者腹部手术后认知功能障碍双盲研究 , 裘卫东; 杨建英; 申屠燕琴; 陈亮; 郑汉光; 楼小侃,解放军药学学报,2009-06-15,期刊

石杉碱甲注射用缓释微球制备方法的比较及其体内外评价 ,潘峰; 陈庆华; 包泳初; 朱大元; 蒋山好,中国医药工业杂志,2009-06-10,期刊

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