毒扁豆碱

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中文别名: 毒扁豆碱水杨酸毒扁豆碱依色林 、卡拉巴豆碱。

英文别名: Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol

Cas号:【57-47-6】

分子式:C15H21N3O2.

分子量:275.35

性状:一种生物碱,它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶;熔点 102-104℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86~87℃的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯),【α】-76°(氯仿);微溶于水,可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液,加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时,很容易变成红色,对碱更不稳定,易水解成毒扁酚碱,能被氧化为红色依色林,使产物失去疗效。 水杨酸毒扁豆碱(又称:依色林)的水杨酸盐。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度~187度。溶于乙醇或氯仿,稍溶于水。

药品类别: 作用于植物神经系统药。  

目录

药理药动

常用其水杨酸盐,有抑制胆碱酯酶的作用,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解,从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织,本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶,只是与酶结合形成易解离的复合物,而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25~1.0%溶液。单剂量一次滴眼后 10~30分钟开始发挥作用,4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏,可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始,半小时达高峰,经 1~3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小小梁网开放,房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋,大剂量抑制。故已较少做全身给药,只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性,如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性,表现为:谵妄精神错乱幻觉嗜睡等。皮下或静脉注射本品,数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制胆碱脂酶,有兴奋平滑肌横纹肌的作用,能缩小瞳孔、降低眼内压,主用于青光眼等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱,用水杨酸处理而制得。也可人工合成。  

适 应 症

为胆碱酯酶抑制药,用于催醒、治疗青光眼。  

用法用量

成人常用量①用于催醒,肌注或静注 0.5—2mg;拮抗东莨菪碱,静注 3-4mg,如 15分钟后效果不够满意,可重复注射 1.5—2mg,但当下列任何一个症状出现时,即脉搏<60次/分钟,心律失常或面部肌肉抽搐,均应另作对症处理,不得再追加。②用于青光眼,滴眼每日 2-3次,眼膏每日 1—3次。

小儿慎用或勿用。

制剂与规格:水杨酸毒扁豆碱注射液(1)1ml:1mg(2)2ml:2mg

水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25—0.5%

水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25%

滴入眼睑内,每 4- 6小时一次。

[制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25%

0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节肌麻痹等.  

不良反应

注射给药逾量时,不良反应的发生率和严重性,比本类药中其他品种为高且严重,遇有多汗恶心呕吐或(和)腹泻应即停药,青光眼患者局部用药,可出现视觉模溯、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等,遇先兆即应停用。

静注太快容易出现心动过速唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥

(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛,药物通过皮肤、粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。

(2)睫状肌痉挛性头痛眼痛甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎

接触性过敏性皮炎、刺激性结膜炎眼睑痉挛。  

禁忌症

角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。 中国医学健康网本品能加重支气管哮喘心血管病、糖尿病坏疽、肠道或尿路梗阻、以及帕金森病的症状,应慎用或禁用  

注意事项

常用其水杨酸盐,为无色或淡黄色有光泽的针晶,无臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不宜再用。其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1%盐酸洗净。

如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用;如色已深,则疗效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亚硫酸氢钠或0.1%依地酸二钠可延缓其变色。

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