盐酸丁丙诺啡注射液

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盐酸丁丙诺啡注射液

拼音名:Yansuan Dingbingnuofei Zhusheye

英文名:Buprenorphine Hydrochloride Injection

书页号:2000年版二部-543

本品为盐酸丁丙诺啡葡萄糖灭菌水溶液。含盐酸丁丙诺啡(C29H41NO4.HCl)应为标示量的

90.0%~110.0%。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【鉴别】(1)取本品1ml,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。

(2)取本品,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在286nm±2nm的波长处有最大吸收。

(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即产生白色浑浊,并能在氨试液中溶解。

【检查】 pH值 应为3.0~5.5(附录Ⅵ H)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。  

目录

含量测定

高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液-冰醋

酸(60:10:40:5)为流动相;检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。

测定法 精密量取本品适量(约相当于盐酸丁丙诺啡0.6mg),置25ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,

摇匀,取50μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取盐酸丁丙诺啡对照品15mg,置50ml量瓶中,用甲醇

溶解,并稀释至刻度,摇匀,精密量取2.0ml,置25ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,同法测定。按外标

法以峰面积计算,即得。

【类别】同盐酸丁丙诺啡。

【规格】(1) 1ml:0.15mg (2) 1ml:0.3mg

【包装】盐酸丁丙诺啡注射液,每支1毫升(含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支装。

【贮藏】遮光,密闭保存。

【成份】盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。

盐酸丁丙诺啡的化学名为:21—环丙基—7—(α)—{1—(S)—1—羟基—1,2,2-三甲基丙基}—6,14-桥乙基—6,7,8,14-四氢奥列巴文盐酸盐。

分子式:C24H41NO4.HCl

分子量:504.11

【性状】本品为无色澄明液体,室温下比较稳定。  

药理毒理

本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌皮肤抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显毒性作用,无致突变作用生殖毒性。动物依赖性实验表明,本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁,而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明,本品具有较强的镇痛作用,其镇痛效果优于度冷丁。  

药代动力学

本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汗排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2为2分钟),终末相慢(t1/2约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近100%,在体内几乎完全被代谢,经胆汁排泄,随粪便排出。  

主治及用法

适应症】本品为强效镇痛药,用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛

【用法和用量】肌内注射,一次—0.3mg,可每隔6-8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。

不良反应头晕嗜睡恶心呕吐、出汗、头痛皮疹

【禁忌】对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导,药物可经乳汁分泌,故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】六岁以下儿童不宜使用。

药物相互作用】 本品如与另一种阿片受体激动剂合用,可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

药物过量】 过量可引起呼吸抑制,纳洛酮常不易拮抗,推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普仑)。

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