甲氧沙林

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分子式:C12H8O4

分子量:216.11  

目录

性状

本品为白色或类白色固体粉末  

药理毒理

1.药理 本品为光敏剂,使用本品并配合日晒或黑光照射,可以产生以下光感活性:提高酪氨酸酶活性,促进表皮黑色素形成,促使毛囊中的黑色素细胞表皮移动,从而使皮肤上出现色素沉着,用于治疗白癜风。抗表皮增殖作用。抑制牛皮癣银屑病)等症的表皮细胞增生,使皮损消退。

2.毒理 本品小白鼠口服LD50为394.9mg/kg±38.5mg/kg。在临床应用中剂量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg计算,是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。临床用药后反复进行肝肾功能和血尿常规检查,无异常发现。  

药代动力学

本品口服约95%从胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,与表皮细胞有较强的结合力。药物在肝脏代谢,24小时内95%的代谢物肾脏排除。  

适应症

白癜风、牛皮癣(银屑病)  

用法用量

1.用法:口服,两小时后配合日晒或黑光照射,每周至少2-3次(至少相隔48小时)。

2. 剂量:白癜风,按体重0.5mg/kg计算,成人每次服用量为25mg-30mg,每周2-3次;银屑病,按体重0.6mg/kg计算,成人每次服用量为30mg-35mg,每周2-3次。

3. 照光时间:a、日光照射(日晒),首次照射时间为15-25分钟,浅肤色一般为15分钟,中等肤色为20分钟,深肤色为25分钟,以后治疗可适当增加5分钟的照射时间;b、黑光照射,照射治疗时间为照射出现红斑反应时间的一半。  

不良反应

本品毒性较低。由于对光的耐受性差异,个别患者可能会出现皮肤瘙痒、红斑等光过敏症状,通常症状会慢慢减轻或消失,也可在医生指导下服用抗过敏药物。

过度照射可引起发红、水疱等类似晒伤症状,此时需停药至症状消除后再使用。治疗时调整好照射的强度和照射时间可避免该症状发生。

少数患者口服后可能出现轻微的恶心头痛等不适反应,与食物或牛奶同服,或减少服用量,可减轻不适反应。  

禁忌

1. 严重肝病患者禁用。

2. 白内障或其他晶体疾病患者禁用。

3. 有光敏性疾病患者如:红斑狼疮皮肌炎卟啉症多形性日光疹着色性干皮病等患者禁用。

4. 对本品过敏者禁用。  

注意事项

1. 配合光照治疗要调整好照射时间和照射强度。

2. 照光治疗前后要注意对皮肤的保护,避免曝晒。

3. 有皮肤癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射线细胞毒治疗及有胃肠道疾病者应慎用。

4. 治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、无花果、香菜、芥、胡罗卜、芹菜等。

5. 治疗期间应戒酒,不宜吃过于辛辣食物。

6. 口服甲氧沙林片同时外用甲氧沙林溶液,疗效更显著,但必须在医生指导下用药。  

其它

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】12岁以下儿童禁用。

【老年患者用药】年老体弱患者禁用。

药物相互作用】 治疗期间不得服用其他光敏性药物。本品与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜视网膜和晶体的光化学损伤。

药物过量】 如药物过量时,在2-3小时内,导引呕吐,将患者移至暗室至少24小时,如发生意外的照射过度或曝晒日光,可将患者移至暗室至少24小时,如在24小时内出现Ⅱ度烧伤(显著红斑而无水肿),提示开始潜在的严重烧伤信号,应根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。

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