氨基比林

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        氨基比林

氨基比林结构式

【又名】

匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine

【别名 结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,

【分子式】C13H17N3O

【分子量】231.29

【CAS号】58-15-1  

目录

制备方法

       由氨基安替比林催化氢化(烃化)而得。溶解罐中先加水,加热至50-60℃,搅拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐,与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空,然后关闭真空阀,通入氢气,开动搅拌,待压力升至0.245MPa时,停止通氢。加入甲醛,继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准,反应温度控制在60-85℃,甲醛加完后继续反应10min,测试终点。合格后压滤,滤液冷至25℃以下,析出结晶,甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇活性炭升温至75-80℃,搅拌脱色1h,压滤。滤液冷至10℃,析出结晶,甩滤,用乙醇洗涤,经气流干燥,得氨基比林。  

用法

1,复方氨基比林针:每2ml内含氨基比林0.143g,巴比妥钠0.057g。常用量:成人2ml/次,皮下或肌注。

2,优散痛片:每片内含氨基比林0.1g,安替比林0.1g,非那西汀0.125g,咖啡因0.05g。常用量:成人1片/次,3次/日。

3,氨非咖片(P.P.C片):每片含氨基比林0.15g,非那西汀0.15g、苯巴比妥0.015g、咖啡因0.15g。常用量:成人1-2片/次,3次/日。  

作用

解热镇痛作用较强,缓慢而持久,消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质,故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。  

药理毒理

本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。  

不良反应

常规剂量下,对乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心呕吐、出汗、腹痛皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少高铁血红蛋白血症贫血肝肾功能损害等,很少引起胃肠道出血。  

禁忌

严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用  

注意事项

(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛

(2)酒精中毒、患肝病病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。

(3)肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。

(4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱

(5)服用本品后出现红斑水肿症状应立即停药。

(6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。

(7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。

(8)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。  

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。  

儿童用药

3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。  

老年患者用药

老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。

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