异博定

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中文名称: 异博定

中文又名: 盐酸维拉帕米片

英文又名: verapamil hydrochloride tablets

药品介绍

本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

异搏定又叫维拉帕米。它是一种非二氢吡啶类钙离子拮抗剂。该药能够有选择地阻滞心肌血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制窦房结房室结的功能,从而起到减弱心肌收缩力、扩张血管、降低血压、降低窦房结的自律性及减慢心率的作用。

异搏定片不但可治疗各种类型的心绞痛,如稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,也可治疗房性早搏高血压病肥厚性心肌病食管痉挛病症。  

目录

药理作用

盐酸维拉帕米罂粟碱衍生物,属iv类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂),在心脏、钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房心室肌和房室间旁路的传导。钙离子内流受抑制还使心肌细胞兴奋一收缩偶联中钙离子的利用减低,影响收缩蛋白的活动,心肌缩减弱,心脏作功减少,心肌氧耗减少。对血管、钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低,收缩蛋白活动受影响,平滑肌松弛,血管张力降低,动脉压下降,心室后负荷减低。

吸收、分布、排泄

口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20-35%。蛋白结合率为90%(87-93%)。 主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20-35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8-7.4小时,多剂为4.5-12小时。静脉给药的药一时曲线呈双相,t1/2α约4分钟,t1/2β为2-5小时;去甲维拉帕米t1/2约为9小时。

口服后1-2小时作用开始,3-4小时达最大作用,持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1-5分钟)开始,2-5分钟达最大作用,作用持续约2小时,血液动力学作用3-5分钟开始,约持续10-20分钟。主要经肾清除,代谢产物在24小时内排出50%,5天内为70%,原形药为3%,约9-16%经消化道入粪便清除,血液透析不能清除本品。  

用法用量

1.成人常用量:口服,开始一次-80mg,一日-4次,按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量,每日总量一般在240-480mg。

2.成人处方极量:口服一次mg,分次服用。

3.小儿常用量:口服,2岁以下一次mg,一日-3次;2岁以上一次-120mg,一日-4次,依年龄及反应而异。  

适应症

口服适应于治疗:

①各种类型心绞痛,包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛

②房性过早博动,预防心绞痛或阵发性室上性心动过度;

肥厚型心肌病

④高血压病

注意事项

不良反应

多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。

心血管:心动过缓(50次以下/分),偶尔发展成ⅱ或ⅲ度房室传导阻滞及心脏停博;能使预激或l-g-l综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭低血压下肢水肿

神经头晕眩晕,偶可致肢冷痛,麻木及烧灼感。

过敏反应:偶可发生恶心、轻度头痛关节痛皮肤瘙痒荨麻疹

内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。  

注意事项

1.对诊断的干扰:

心电图p-r间期在血药浓度<30ng/ml时无变化,>30ng/则可能延长,程序与浓度成正比;qrs时间、q-t间期无变化;②可使转氨酶碱性磷酸酶增高;③血压可能降低;④总血清钙浓度不受影响。

2.下列情况应禁用:

心源性休克;②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对本品有效者;③ⅱ至ⅲ度房室传导阻滞;④重度低血压,收缩压<12kpa(90mmhg);⑤病态窦房结综合症,除非已有人工心脏起博;⑥预激或l-g-l综合征,伴房颤或房扑,除非有人工心脏起博。

3.下列情况慎用:

①极度心动过缓;②心力衰竭,给本品前须先用洋地黄利尿剂控制心力衰竭;中或重度心力衰竭即肺楔嵌压>2.67kpa(20mmhg);喷血分数<20%:给本品可使病情恶化;③肝功能损害;④轻度至中度低血压,本品的周围血管扩张作用加重低血压;⑤肾功能损害。

4.用药期间应注意检查:

①血压;②静脉给药,或调整口服剂量时需注意心电图;③本品可引起肝细胞损害;④长期治疗时须定期测定肝功能。

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