布累迪宁

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药品通用名咪唑立宾片

【商品名】布累迪宁

【英文名】Mizoribine Tablets

【拼音名】Mizuolibin pian

【药学一级分类】免疫系统用药

【药学二级分类】免疫抑制药

【功能主治/适应症】抑制肾移植时的排异反应。

【用法用量】通常将下述剂量作为1日量,分-3次口服。初始量为咪唑立宾2-3mg/kg体重。维持量为咪唑立宾1-3mg/kg体重。本剂耐受量及有效量因患者有异,为取得最佳治疗效果,需酌情增减剂量。

【关联病症】 抑制肾移植时的排异反应

【性状】咪唑立宾的分子式为C9H13N3O6,分子量为259.22。

本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末,无臭。在水或二甲亚砜中易溶,在甲醇乙醇乙醚氯仿中几乎不溶。本品1.0g溶于100 mL的水中,pH为3.5-4.5。熔点约198°C(分解)。本药25mg的白色素片的识别代码为324 ;50mg的白色素片单面有剖线,识别代码为325。

【药理作用】本药具有免疫抑制作用,用各种哺乳动物由来培养细胞进行的体外实验证实,可抑制淋巴系统细胞增殖。用狗及人周围血淋巴细胞进行体外实验证实,可抑制各种有丝分裂所引起的母细胞化反应。用绵羊红细胞免疫家兔的实验证实,可抑制初次应答及二次应答的抗体产生。狗肾移植时,能延长移植物的存活时间。本药可竞争性地抑制嘌呤合成系统中的肌苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成,但不摄入高分子核酸中(体外)。

【药代动力学】

吸收 :肾功能良好的肾移植患者,口服100 mg时,血药浓度达峰时间为2小时,最高血浓度为2.38 ug/mL,半衰期为2.2小时。肌酐清除率与从血中的消除速率常数,显示高度相关性。类风湿性关节炎患者,口服50 mg或100 mg时血中浓度见到用量依赖性。另外,1日口服150 mg或300 mg、连续4周,末见蓄积性。

排泄 :肾功能良好的肾移植患者,口服100 mg时,6小时以内的尿中排泄率约80%。肾功能损害患者,本剂的排泄延迟(有必要考虑减量等)。另外,无尿慢性肾功能衰竭患者2例,口服200 mg,自给药2小时后进行5小时的血液透析结果,血中浓度下降。类风湿性关节炎患者,口服50 mg或100 mg时,24小时以内的尿中排泄率为约30-80%。

代谢大鼠经口给药后,用同位素逆稀释分析法测定血浆及尿,但末见代谢物

不良反应】总病例4909例中719例(14.65%)出现副作用

主要有腹痛食欲不振消化系统症状244例(4.97%)、白细胞减少血液系统障碍121例(2.46%)、皮疹等过敏症状119例(2.42%)等(认可上市时至1996年10月的统计)。

重大副作用抑制骨髓功能(2.42%),有时出现白细胞减少、血小板减少红细胞减少、红细胞压积值降低等,故频繁进行临床检验等注意观察,若出现严重血液系统障碍,应停药并适当处置。感染症(1.28%),有时出现肺炎脑膜炎败血症带状疱疹等,故注意观察患者状态,若发现异常,应停药并适当处置。

间质性肺炎(极少),有时出现伴有发热咳嗽呼吸困难胸部X线异常的间质性肺炎,故注意观察患者状态,若发现此类症状,应停药并用肾上腺皮质激素制剂等适当处置。

急性肾功能衰竭(0.04%),有时出现急性肾功能衰竭。肾损害患者给药后可能随尿酸值上升而出现急性肾功能衰竭,因此定期进行检查,密切观察患者病情,若出现异常,应停药并进行血透析等适当处置。

其他副作用(发生率 0.1-5%) ;

肾功能异常蛋白尿血尿、BUN、肌酐上升等)。肝功能异常(GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、胆红素上升等)。

消化系统 :食欲不振、恶心呕吐腹泻、腹痛、腹胀消化道出血消化性溃疡便秘、口内炎、舌炎。过敏症 :皮疹、瘙痒感、发热。

代谢异常高血糖、糖尿、尿酸值上升。皮肤脱毛发。

神经精神系统 :眩晕头痛味觉异常。

其他 :全身乏力感、浮肿、口渴丙种球蛋白降低、心悸。接受免疫抑制剂治疗的患者,有恶性肿瘤(尤其淋巴瘤皮肤癌等)发生率高的报告。

禁忌症】对本剂有严重过敏症既往史患者。白细胞数3,000/mm3以下的患者(有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、出血倾向等)。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

【注意事项】 本剂主要从肾脏排泄,所以肾损害患者会延迟排泄,有时引起骨髓功能抑制等严重副作用,故应考虑肾功能(血清肌酐值等)及年龄、体重等,从低剂量开始给药等注意用量,充分观察患者状态慎重给药。骨髓功能抑制患者(有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、出血倾向等) ;合并细菌、病毒真菌等感染症患者(因骨髓功能抑制,有可能加重感染症) ;出血素质患者(因骨髓功能抑制,有可能出现出血倾向) ;肾损害患者慎用。本药有时引起骨髓功能抑制等严重副作用,因此应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等),注意观察患者状态。若出现异常,应减量或停药等适当处置。充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。注意观察患者状态,若出现异常,应停药并适当处置。因抑制嘌呤合成作用,有时会增加尿酸生成而出现尿酸值上升。对肾病综合征临床试验中,231例中21例(9.1%)见到尿酸值上升,10 mg/dL以上11例,最高值为13.1 mg/dL。儿童及育龄患者有必要用药时,应考虑对性腺的影响。 孕妇及哺乳期妇女用药 有疑致畸性的病例报告,另外,动物实验(大鼠、家兔)有致畸作用的报告,因此孕妇或可能妊娠的妇女不得给药。尚末确立哺乳期用药的安全性,因此哺乳妇给药时,应停止哺乳。 儿童用药 尚末确立对小儿等用药的安全性(使用经验少)。

老年患者用药 本剂主要从肾脏排泄,但高龄者常见肾功能降低,有可能延迟排泄,故应考虑肾功能(血清肌酐值等)及年龄、体重,适宜减量。 用药须知 应从PTP垫片取出药物后服用。

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