阿法骨化醇

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作用与用途

在体内起调节钙、磷的平衡作用,并能增加钙和磷在肠道的吸收,降低血浆甲状旁腺激素水平,以及改善妇女绝经和使用激素类药物引起骨质疏松。 适用于骨质疏松症及各种原因造成的佝偻病骨软化症。  

用法与用量

成人用于治疗骨质疏松症,初期剂量为每天1次,每次μg。病重可每天2次,维持量为0.5μg。  

副作用

长期大量服用者,可引起厌食恶心呕吐便秘皮疹和高血钙等症。  

药物名称

阿法骨化醇  

英文名

Alfacalcidol  

别名

阿尔法D3;阿尔法骨化醇 ,1α-羟基维生素D3  

适应症

适用于防治骨质疏松症、肾原性骨病肾病性佝偻病)、甲状旁腺功能亢进(伴有骨病者)、甲状旁腺功能减退、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症、假性缺钙(D-依赖型Ⅰ)的佝偻病和骨软化症等。

作用机理: 1.增加小肠肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收;

2.增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原骨基质蛋白合成

3.调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。  

药 动 学】:

口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,半衰期(t1/2)17.6小时。

临床应用: 骨质疏松症;肾性骨病;佝偻病等

适 应 症: 1.佝偻病和软骨病。

2.肾性骨病。

3.骨质疏松症。

4.甲状旁腺功能减退症。  

安 全 性】:

在临床用药中安全性非常良好。高钙血症发生率极低

不良反应: 小剂量单独使用(<1.0μg/d)一般无不良反应,长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症

注意事项: 1.用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮肌酐,以及尿钙、尿肌酐。

2.青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。

3.出现高钙血症时须停药,并予有关处理,待血钙恢复正常,按末次剂量减半给药。  

用量用法

口服:骨质疏松症患者初始剂量为0.5μg/日,维持量为0.25~0.5μg/日。其他指征患者初始剂量为成人及体重在20kg以上的儿童1μg/日,老年人0.5μg/日,维持量为0.25~1μg/日,服用时请遵医嘱。  

注意事项

不良反应

一般无不良反应、但长期大剂量服用或患有肾损害的患者可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后可恢复正常。服药初期必须每周测定血钙水平,当剂量稳定后,每2~4周测1次;若出现高血钙应停药,直至血钙恢复正常(约1周),然后按末次剂量减半给药。对有维生素D中毒或过敏者不宜用。  

规格

胶囊剂:0.25μg。  

类别

维生素AD

功能主治: 口服易吸收,在肝脏迅速代谢为1α,25-(oh)2d3,8~24小时达高峰,大部由尿及粪便排出,t1/2约2~4日。应用于慢性肾衰合并骨质疏松症、甲状旁腺功能低下及抗维生素d的佝偻病患者。

用法用量: (1)慢性肾衰合并骨质疏松成人:口服1次~1.0μg,1日1次。 (2)甲状旁腺功能低下和抗维生素d的佝偻病成人:口服1日~4.0μg。

不良反应: 暂无

注意事项: (1)治疗期间应定期测血钙,按血钙浓度调整剂量,如出现高血钙应停药。血钙降至正常浓度后应从低剂量重新开始。 (2)高磷酸盐血症者应用氢氧化铝凝胶等控制血磷酸盐血症。 (3)少数出现胃肠道反应、肝功能异常、精神和神经系统症状等。

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