钙三醇

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药名简介

通用名称:骨化三醇

英文名称:Calcitriol

中文别名:1,25-羟基维生素D3二羟维D3、钙化三醇、钙三醇、三羟维D3

英文别名:1,25-Dihydroxycholecalciferol  

相关介绍

药理

本品为维生素D3的生物活性代谢物,作用较D2、D3强,具有肾激素作用,能与肠粘膜细胞质的特定受体结合,并转送到细胞核染色体上,增加了mRNA的转录工作及促进胃肠内传送钙的蛋白质的合成。促进小肠内钙的吸收,调节骨质中无机盐的转运,纠正低血钙,减轻骨与肌肉的疼痛,降低血清碱性磷酸酶和血清甲状旁腺浓度或使之趋于正常。  

药动学

口服吸收快,3~6h达峰值,7h后尿钙浓度增加,生物反应与剂量有关,半减期为3.5h。  

适应症

适用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良,特别是需要长期血液透析的患者;用于手术后、自发性及假性甲状旁腺功能减退、维生素D依赖性佝偻病、血磷酸盐缺乏抗维生素D性佝偻病以及绝经后及老年性骨质疏松症。  

用法用量

1.口服(1)成人常用量:开始每日口服0.00025mg,需要时每2~4周增加 0.00025mg,每日分~3次服用,最高至下列剂量。①家族性低磷血症:每日 0.002mg。②慢性透析病人低钙血症:每日~0.003mg或更高。③甲状旁腺功能低下:每日~0.0027mg。④肾性骨萎缩:隔日0.00025~0.003mg或更高。

(2)小儿常用量:每日口服0.00025mg,必要时每2~4周增加0.00025mg,最高至下列剂量。①维生素 D依赖性佝偻病,每日mg。②慢性透析病人低钙血症,每日~0.002mg。③甲状旁腺功能低下,每日按体重0.00004~0.00008mg/kg。④肾性骨萎缩,每日按体重0.000014~0.000041mg/kg。

2.静脉注射抗低钙,开始按体重一次~0.00005mg/kg。每周3次,必要时每2~4周增加0.00025~0.0005mg。维持量,一次~0.003mg或按体重0.00001~0.00005mg/kg,每周3次。

[制剂与规格]骨化三醇胶囊(1) 0.00025mg(2) 0.0005mg

骨化三醇注射液(1) 1ml:0.001mg(2) 1ml:0.002mg

[用法及用量]口服,根据血清钙水平确定最适日剂量。首次每日μg,如血清钙水平正常或略低,则隔日给予0.25μg已足够。如果2~4周内生化指标及病情无明显改善,则日剂量增至0.3μg。期间应每周至少2次检测血钙浓度,随时调整剂量。同时给予足量钙片能使本品发挥更好疗效。

[注意事项]

用药期间应经常检查血清钙、磷浓度(高血钙症时应逐日测定)。若血清钙比正常值(9~11mg/100ml)超出1mg/100ml时,应减量或停药,并给予低钙饮食,直到血钙正常。然后按末次剂量减半重新给予本品。血清磷酸盐> 6mg/100ml时,会出现软组织钙化,可用X片来诊断。

由于本品影响肠、胃及骨内磷酸盐的转运,同时服用磷酸盐结合的药物,其剂量应根据血清磷酸盐浓度(正常值2~5mg/100ml)加以调节。

肾功能正常患者使用本品时,应持续服用足量的液体,以避免脱水。此类患者其慢性高钙血症可能合并血清肌酐的升高,通常是可逆的,但应注意引起高钙血症的因素。

甲状旁腺功能低下者,偶然会有吸收障碍,可能需加大剂量。

软胶壳中含极少量赋形剂角黄素,有报道它与视网膜上黄色结晶沉积有关,特别是长期服药后。

[剂型与规格]罗钙全胶囊:0.25μg/粒(红色与白色),0.5μg/粒(红色)。  

禁用慎用

见维生素D。

忌用于与高血钙有关的疾病。孕妇、儿童用药安全性尚未确立。  

给药说明

由于本品影响肠、胃及骨内磷酸盐的转运,同时服用磷酸盐结合的药物,其剂量应根据血清磷酸盐浓度(正常值2~5mg/100ml)加以调节。

肾功能正常患者使用本品时,应持续服用足量的液体,以避免脱水。此类患者其慢性高钙血症可能合并血清肌酐的升高,通常是可逆的,但应注意引起高钙血症的因素。

甲状旁腺功能低下者,偶然会有吸收障碍,可能需加大剂量。

软胶壳中含极少量赋形剂角黄素,有报道它与视网膜上黄色结晶沉积有关,特别是长期服药后。

不能与维生素D类同时应用。  

不良反应

剂量合适,一般无副作用。如用药不当,可引起维生素D过量的副作用,如高血钙、食欲不振呕吐腹泻,继之软组织异常、多尿蛋白尿等或钙中毒。  

相互作用

①与巴比妥类药物或抗惊厥剂合用,因会加速本品代谢,应增加本品剂量。②为避免引起高血镁症,不应同时服用含镁制剂。③因本品是VD3的代谢物,不能同时使用维生素D制剂及其衍生物

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