质子泵抑制剂

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质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是目前治疗消化性溃疡效果最好的的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌达到快速治愈溃疡,且本身也有抗幽门螺杆菌作用,故在抗幽门螺杆菌治疗中是首选。

质子泵(Protonp切mp)又称胃酸泵,其实质为H+、K+一ATP酶,是胃分泌H十的最终共同途径,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H+、K+交换,特异性地将H十泵人胃腔,形成胃内高酸状态。质子泵抑制剂(Protonpulnpinhibitor,PPI)为苯并咪哇类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酞胺类化合物,与H十、K十一ATP酶的琉基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。PPI已成为治疗胃酸相关性疾病的首选药物。

目录

第一代PPI

(1)奥美拉唑(omePrazofe)是第一个用于临床的苯丙咪哇类PPI,为单烷氧基毗吮化合物,服药2h后血浆浓度达高峰,半衰期约lh。单剂量的生物利用度为35%,多剂量生物利用度增至60%。由于其强力抑酸作用,可显著下降壁细胞胃酸分泌功能。该药物作用时间较长,其作用24h壁细胞的质子泵能力才可恢复,对溃疡的愈合有着重要意义。

(2)兰索拉唑:亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酞衍生物而发挥作用,生物利用率较奥美拉哇提高了30%。单剂给药后,平均半衰期为1.3一1.7h。动物实验表明,该化合物对大白鼠的酸分泌抑制作用比奥美拉唑强2~3倍,对大白鼠的胃、十二指肠溃疡有明显的损伤预防作用。亦有报道l’l,其HP抑菌活性也要高出奥美拉哇四倍之多。

(3)泮托拉唑:为合成的二烷氧基毗吮化合物,在毗咤环4位上去甲基并与磺酸盐结合,在壁细胞小管中转化为环状次磺酞胺。泮托拉唑质子泵结合具有更高的选择性,在分子水平上比奥美拉唑兰索拉唑作用更为准确,生物利用率较奥美拉唑提高7倍,为75%以上,在酸性条件下比奥美拉唑及兰索拉唑均为稳定。

新一代PPI

这类药物包括雷贝拉唑埃索美拉唑等。进来问世的新一代PPI主要特点包括:

第一代PPI因为可以引起胃排空延迟、壁细胞肿胀和明显的停药后胃酸分泌反弹,所以临床运用有局限性。

适应症

本类药物主要用于治疗:反流性食管炎消化性溃疡上消化道出血幽门螺杆菌感染。

参看

参考文献

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