泮托拉唑

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泮托拉唑消化性溃疡等疾病常用药物,为质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌的效应很大,一般认为强于奥美拉唑。市场上有口服和注射用剂型,可酌情选用。

泮托拉唑结构.jpg

目录

药理学

是苯并咪唑类质子泵抑制剂,其作用和作用机制与奥美拉唑相同。但与质子泵的结合选择性更高,而且更为稳定。只有少于25%的部分被激活,但在强酸性环境下回被很快激活。这种依赖于pH的活性特性构成了泮托拉唑在体外对抗胃壁H+、K+-ATP酶高选择性的基础,同时这种酸稳定性也可改善肠道外给药制剂的稳定型。

泮托拉唑只与两个位于质子泵的质子通道上的半胱氨酸序列结合,而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外、与抑制胃酸无关的半胱氨酸序列结合,因此泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性。

作用机制

  1. 抑制胃酸分泌作用:泮托拉唑可使正常人及消化性溃疡患者的基础胃酸分泌及由组胺胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制。作用强而持久,每日口服20mg,连服7天,基础胃酸pH由1.4平均升高到5.3,一次服用40mg,3d后胃酸分泌仍部分受抑制。泮托拉唑为一弱碱性药物,进入壁细胞后,在分泌小管的酸性环境中迅速分解,生成的亚磺酰胺与质子泵的巯基结合,使质子泵不可逆地失去活性,壁细胞分泌胃酸的最后环节被抑制,胃液pH升高。泮托拉唑既是质子泵的底物,又是抑制剂,剂量依赖性的抑制其活性,大剂量时则呈零级动力学消除。
  2. 胃粘膜保护作用:动物实验证明,泮托拉唑对阿司匹林乙醇应激所致的胃粘膜损伤有保护作用。机制尚未清楚。
  3. 幽门螺杆菌作用:体内试验证明该药能增强抗菌药对幽门螺杆菌的根除率。

药物代谢动力学

单次口服后吸收迅速,平均达峰时间为2.5小时。服用40mg泮托拉唑2-4小时候血浆峰值浓度为1.1-1.3mg/L,其生物利用度较高,约为77%。泮托拉唑的平均终末半衰期为0.9-1.9小时,但抑制胃酸的作用一旦出现,即使药物已经从循环中被清楚以后,仍可维持较长时间。在肝细胞内主要通过细胞色素P450酶系第I系统进行代谢,但同时也可通过第II系统代谢。当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时,其代谢途径可立即转移至第II系统,因而不容易发馊药物间的相互作用。老年患者的药物动力学效应与年轻患者相似。有严重肾功能损害的患者服用泮托拉唑后,药物动力学效应无明显变化,因而无须调整用药剂量,甚至到肾衰竭的晚期也是如此。尽管在肝功能障碍的患者本品的代谢和消除会受到损害,但一般影响不大,提示该药可以用于有肝脏损伤的患者而不必做剂量的调整。

适应证

胃食管反流性疾病(包括侵蚀性反流性食管炎糜烂性食管炎);十二指肠溃疡胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合型胃溃疡及所致急性上消化道出血。与其他抗菌药物(如克拉霉素阿莫西林甲硝唑)合用,根除幽门螺杆菌感染,减少十二指肠溃疡胃溃疡复发。

用法用量

不良反应

禁忌症

妊娠头3个月和哺乳期妇女禁用。

注意事项

制剂

片(肠溶)剂:每片40mg。注射用泮托拉唑:每支40mg。肠溶衣在酸性环境下不溶解,可以保证药片在胃液环境中不崩解,而在偏碱性的肠液中,包衣会破裂,药片崩解,发挥药效。

参看

参考文献

&《新编治疗药物学》刘皋林主编

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