拉呋替丁

跳转到: 导航, 搜索

通用名拉呋替丁

英文名:Lafutidine Tablets

商品名诺非、顺儒、卫斯大

药物别名 Storga、Protecadin

分子式成分化学:Acetamide,2-[(2-furanyl-methyl)sulfinyl]-N-[4-[[4-(1-piperidinyl-methyl)-2-pyridinyl]oxy]-2-butenyl]-,(Z)-[CAS]。

适应症:本品用于慢性胃炎、胃和十二指肠溃疡的治疗。

已上市剂型:片剂

规格:10mg、5mg

用法用量:每天口服1次,每次片。

作用机制: 药理研究表明,本品为高效、长效H2受体拮抗剂,对胃酸分泌具有明显的抑制作用,能抑制组胺、五胃泌

素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保护作用,能剂量依赖性抑制多种实验动物溃疡模型溃疡的形成,

促进溃疡愈合,缓解症状,预防溃疡复发。  

药理药代

健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,Tmax为0.8±0.1小时,Cmax为174±20ng/ml,T1/2β为3.30±0.39小时,AUC0-24hr为793±85ng.hr/ml。进食状态下Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时,人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。  

特殊人群

高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60ml/min,均值45.2±7.8ml/min)比较,血中浓度变化无差异。

透析患者:透析患者与健康成人相比,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,T1/2约延长2倍,AUC增加3倍。经血液透析,拉呋替丁被清除7-18%。

儿童:尚未进行药代动力学的研究。

关于“拉呋替丁”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱