葛根素

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【产品名称】 葛根素

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【英文名称】 Puerarin

【别 名】 葛根黄素,葛根黄酮,黄豆甙元8-C-葡萄糖

【化 学 名】 8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮;4,7-二氢基-8β-D葡萄糖基异黄酮

【分 子 式】 C21H20O9

【分 子 量】 416.38

【C A S 号】 3681-99-0

【来 源】 为豆科植物葛 Pueraria lobata(Willd.)Ohwi 根,野葛 P. thunbergiana Benth.根。

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【规 格】 10% 20% 30% 40% 50%,60% 80% 98% 99% (赛邦医药)

【物理性质】 低含量的为棕色粉末,高含量为白色针状结晶粉末, mp 187℃。甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿乙醚中不溶。如果是针剂现在基本为要求99.5%以上的含量,而且有要求相关物质。

【药理药效】

1.含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用。

2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化

3.增强心肌收缩力,保护心肌细胞作用。

4.能扩张血管、降低血压、改善微循环

5.保护红细胞的变形能力,增强造血系统功能。

6.具有抗血小板聚集,增加纤溶活性,降低血粘度作用。

7.对肾炎肾病肾衰模型均有保护作用。

8.对非特异性免疫体液免疫细胞免疫有明显的调节作用。

9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率,增强自然素作用。

10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。  

药代动力学

随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(Ti/2ß)依次降低为(11.80,10.37,4.6hr),分布半衰期依次增加为(0.53,0.64,0.67hr),可通过血脑屏障血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁排泄。在体内分布广,消除快,不易积蓄。毒性低,无明显副作用。小鼠静脉注射葛根素,LD为634.3mg/kg,腹腔注射LD为1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周,无积蓄性毒性,对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素,每日,30,15mg/kg连续5周,再观察70天,对大小便常规血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。 .健康成年SD大鼠实验,剂量为50,150mg/kg,对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。 .致突变试验表明,葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。

葛根素对肝脏系统的影响:葛根素含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用,C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤,诱导活化肝星状细胞凋亡,有效逆转化学诱导的肝纤维化,对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用,同时具有多方面的生理活性。

葛根素对心血管系统的影响:葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环,而且对微循环障碍也有明显的改善作用,主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用,能加快微血管血流速度,清除血管淤血,提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用,葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量,保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。

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--183.12.51.164 2015年5月29日 (五) 10:49 (CST)

留言: 您好请问 葛根片剂能和大豆异黄酮一起服用吗 请问一起服用后药物残渣是不是通过乳头排泄??谢谢

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