药理学/酚苄明

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酚苄明(phenoxybenzamine)又史苯苄胺(dibenzyline),是人工合成品

体内过程】口服有20%~30%吸收。因刺激性强,不作肌内或皮下注射仅作静脉注射。静脉注射1小时后可达最大效应。本品的指溶性高,大剂量用药可积蓄于脂肪组织中,然后缓慢释放。12小时排泄50%,24小时排泄80%,一周后尚有少量存留在体内。

【药理作用】酚苄明进入体内后,其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基,后者才能与α受体牢固结合,加以排泄缓慢,故阻断α受体作用起效慢,但作用强大而持久。一次用药,作用可维持3~4天。能舒张血管降低外周阻力。对于静卧的正常人,缓慢静脉注射一般剂量(1mg/kg),收缩压改变很少而舒张压下降。但当伴有代偿性交感性血管收缩血容量减少或直立时,就会引起显著的血压下降。由于血压下降所引起反射作用,加上阻断突触前α2受体作用和对摄取1,摄取2的抑制作用,可使心率加速。

【临床应用】用于外周血管痉挛疾病,也可用于休克嗜铬细胞瘤的治疗。

不良反应】常见的有体位性低血压心悸鼻塞;口服可致恶心呕吐及思睡,疲乏等。静脉注射或用于休克时必须缓慢,充分补液和密切监护。

参看

32 妥拉唑啉 | α肾上腺素受体阻断药 32
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