药理学/白消安

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白消安(busulfan)又名马利兰(myleran),属磺酸酯类,在体内解离后起烷化作用。小剂量即可明显抑制粒细胞生成,对慢性粒细胞白血病疗效显着(缓解率80%~90%)。剂量提高可抑制全血象。对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效。对其他肿瘤疗效不明显。口服吸收良好。静脉注射后2~3分钟内90%药物自血中消失。绝大部分代谢成甲烷磺酸由尿排出。本药的胃肠道反应少,对骨髓有抑制作用。久用可致闭经睾丸萎缩,偶见出血再生障碍性贫血肺纤维化等严重反应。

白消安


表49-2 其他常用烷化剂

药 名 作用特点 不良反应
氮甲(N-formylsarcolysin,N-F) 精原细胞瘤多发性骨髓瘤疗效较明显。对恶性淋巴瘤亦有效 骨髓抑制及胃肠道反应
消卡芥(消瘤芥nitrocophac,AT-1258 肺癌乳腺癌鼻咽癌喉癌等均有效 同上
卡莫司汀卡氮芥,carmustine,BCNU) 脂溶性大,能透过血脑屏障进入脑组织,用于原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病 同上
罗莫司汀(环己亚硝脲,lumustine,CCNU)及司莫司汀甲环亚硝脲,semustine,meCCNU) 均较BCNU为优,对静止细胞的杀灭作用较强,能延长S期。多用于肺癌、肠癌,对脑瘤和肺癌脑转移、骨转移亦有效 同上,肝功不良者慎用
丙卡巴肼甲基芐肼,procarbazine,PCZ) 何杰金病淋巴瘤有效 同上,肾萎缩,骨髓抑制,胃肠道反应
达卡巴嗪(甲氮咪唑胺,dacarbazine,DTIC) 黑色素瘤,脑瘤,淋巴瘤类有效 胃肠道反应
六甲密胺(altretamine,hexamethylmelamine,HMM) 抑制核酸合成,对小细胞肺癌、卵巢癌乳癌有效 胃肠道反应
美法仑(melphalen) 对乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效 胃肠道反应,骨髓抑制


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32 噻替派 | 抗生素类 32
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