药理学/环磷酰胺

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环磷酰胺(cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX)为氮芥磷酰胺基结合而成的化合物(见图49-6)。

环磷酰胺


图49-6 环磷酰胺的体内代谢

【药理作用】环磷酰胺在体外无活性,在体内经肝细胞色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺(aldophosphamide),它在肿瘤细胞内,分解出有强效的磷酰胺氮芥(phosphamide mustard),才与DNA发生烷化,形成交叉联结,抑制肿瘤细胞的生长繁殖。环磷酰胺抗瘤谱较广,对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤急性淋巴细胞白血病卵巢癌乳腺癌等也有效。

体内过程】口服吸收良好,1小时后血中药物达峰浓度,17%~31%的药物以原形由粪排出。30%以活性型由尿排出,对肾和膀胱有刺激性。静脉注射6~8mg/kg后,血浆t1/2约为6.5小时。在肝及肝癌组织中分布较多。

不良反应】环磷酰胺可口服或注射;呕吐恶心反应较轻,静脉注射大剂量时仍多见;脱发发生率较其他烷化剂为高约30%~60%,多发生于服药3~4周后;抑制骨髓,对粒细胞的影响更明显;对膀胱粘膜刺激可致血尿蛋白尿;偶可影响肝功能,导致黄疸;还致凝血酶原减少;久用可致闭经精子减少

参看

32 氮芥 | 噻替派 32
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