药理学/抗肿瘤药物烷化剂

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烷化剂(alkylatingagents)又称烃化剂,是一类化学性质很活泼的化合物。它们具有活泼的烷化基团,能与细胞DNA蛋白质中的氨基、颈基、羟基磷酸基等起作用,常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用,使DNA链断裂,在下一次复制时,又可使核碱酸对错码,造成DNA结构和功能的损害,重者可致细胞死亡(图49-5)。

氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图


图49-5 氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图

氮芥为一双(氯乙)胺化合物(R=CH3

(1)经释放Cl、分子间环化,形成不隐定的乙撑亚胺离子(叔胺)

(2)后,即刻打开环链而形成具有活性的碳鎓(caubonium)离子

(3)随即与DNA-鸟嘌呤(4)的N-7反应生成7-烷鸟嘌泠(5)N-7则可再转

变为季胺N。具有双功能基团的烷化剂尚可进行第二个环化(6)再产生一个碳鎓离子

(7)与另一条互补DNA链上的鸟嘌呤形成链间交叉联结(8)

32 直接破坏DNA并阻止其复制的药物 | 氮芥 32
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