药理学/抗肿瘤药物烷化剂
| 医学电子书 >> 《药理学》 >> 抗恶性肿瘤药 >> 常用的抗肿瘤药物 >> 直接破坏DNA并阻止其复制的药物 >> 抗肿瘤药物烷化剂 |
| 药理学 |
|
|
烷化剂（alkylatingagents）又称烃化剂，是一类化学性质很活泼的化合物。它们具有活泼的烷化基团，能与细胞中DNA或蛋白质中的氨基、颈基、羟基和磷酸基等起作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使核碱酸对错码，造成DNA结构和功能的损害，重者可致细胞死亡（图49-5）。
图49－5 氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图
氮芥为一双（氯乙）胺化合物（R＝CH3）
（1）经释放Cl、分子间环化，形成不隐定的乙撑亚胺离子（叔胺）
（2）后，即刻打开环链而形成具有活性的碳鎓（caubonium）离子
（3）随即与DNA－鸟嘌呤（4）的N-7反应生成7－烷鸟嘌泠（5）N-7则可再转
变为季胺N。具有双功能基团的烷化剂尚可进行第二个环化（6）再产生一个碳鎓离子
（7）与另一条互补DNA链上的鸟嘌呤形成链间交叉联结（8）
 直接破坏DNA并阻止其复制的药物 | 氮芥  |
出自A+医学百科 “药理学/抗肿瘤药物烷化剂”条目 http://www.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E6%8A%97%E8%82%BF%E7%98%A4%E8%8D%AF%E7%89%A9%E7%83%B7%E5%8C%96%E5%89%82 转载请保留此链接
| 关于“药理学/抗肿瘤药物烷化剂”的留言： |  订阅讨论RSS
|
|
目前暂无留言 | |
| 添加留言 | |