药理学/异丙肾上腺素

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异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1β2受体激动剂

体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管,少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢,也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取,因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

【药理作用】对β受体有很强的激动作用,对β1和β2受体选择性很低。

1.对心脏的作用 具典型的β1受体激动作用,表现为正性肌力和正性缩率作用,缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素比较,异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强,对窦房结有显著兴奋作用,也能引起心律失常,但较少产生心室颤动

2.对血管和血压的影响对血管有舒张作用,主要是使骨骼肌血管舒张(激动β2受体),对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱,对冠状血管也有舒张作用。当静脉滴注每分钟2~10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张,使收缩压升高而舒张压略下降(图10-2),此时冠脉流量增加;但如静脉注射给药,则可引起舒张压明显下降,降低了冠状血管的灌注压,冠脉有效血管流量不增加。

3. 缓解支气管平滑肌痉挛 激动β2受体,舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强,也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用,故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性

4. 其他 能增加组织的耗氧量.与肾上腺素比较,其升高血中游离脂肪酸作用相似,而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障,中枢兴奋作用微弱。

【临床应用】

1.支气管哮喘舌下或喷雾给药,用于控制支气管哮喘急性发作,疗效快而强。

2.房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,采用舌下含药,或静脉滴注给药。

3.心脏骤停适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停,常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

不良反应】常见的是心悸头晕。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人,已具缺氧状态,加以用气雾剂剂量不易掌握,如剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎甲状腺功能亢进症等。

参看

32 β1,β2受体激动药 | β1受体激动药 32
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