艾素

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产品名:多西他赛注射液

商品名:艾素

英文名:Docetaxel Injection

别 名:多西他赛 Taxotere  

目录

药物类别

紫杉类化合物抗肿瘤药

本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的结肠癌乳腺癌肺癌卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药细胞株,本品不产生交叉耐药。  

药 动 学

100mg/㎡静滴本品约1~2h,体内平均分布容积为113L,t1/2α为4min,t1/2β为36min,t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.㎡,具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿排泄仅占所给剂量5%~7%;肝功能异常者使本品在体内清除率减少,但年龄差异对本品在体内的药动学无明显改变。  

适 应 证

腺癌和非小细胞。肺癌、卵巢癌有效,对胰腺癌胃癌、头颈癌等也有效。  

不良反应

骨髓抑制过敏反应体液潴留。可能发生胃肠道反应如恶心呕吐腹泻脱发乏力。粘膜炎。关节痛肌肉痛低血压神经毒性心血管副反应极少发生。  

相互作用

本品和顺铂或长春瑞宾阿霉素合用,提示有益的结果。与酮康唑合用,可能发生不良相互作用,使用时要格外小心。  

用法用量

推荐剂量为每3周用75 mg/㎡,静脉滴注1 hr。  

注意事项

白细胞数目小于1500/mm³的病人禁用。孕期、哺乳期妇女及儿童禁用。治疗前需预服糖皮质激素,如地塞米松,以减轻体液潴留的发生。治疗期间应经常监测血细胞数目。  

规格价格

20mg/支 1460元/支  

生产单位

江苏恒瑞医药股份有限公司

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