硝酸甘油控释片

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通用名硝酸甘油控释片

曾用名: 耐绞宁

英文名: NITROGLYCERIN TABLETS

拼音名: XIAOSUAN GANGYOU KONGSHIKOUJIAPIAN

药品类别: 抗心绞痛

适应症冠心病心绞痛的预防和治疗。

性状: 本品为(由企业视情况定后申报)。  

目录

生化左右

药理毒理

所有硝酸酯的主要药理作用相同,即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。  

药代动力学

使用口颊片后吸收快,生物利用度80%;蛋白结合率60%;3分钟起作用,作用持续4~6小时。主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排除。  

用法用量

一次mg放置于口颊犬齿龈上,一日~4次。效果不明显,可增加每次mg,一日~4次。勿置于舌下,使其在3 ~5小时内稳定溶解。如果不慎咽下,应再置1片。因有吸入的危险,故不主张在就寝时使用。但若缓解急性发作,建议用舌下含片。  

需要注意的问题

不良反应

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张头痛,还可能出现面部潮红、口干眩晕直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。  

禁忌症

禁用于急性循环衰竭、严重低血压收缩压<90 mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈压、肥厚梗阻型心肌病缩窄性心包炎心包填塞、严重贫血青光眼颅内压增高硝基化合物过敏者,脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害。  

注意事项

1. 急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄体位性低血压、颅内压增高及肾功能不全者慎用。老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。 2. 勿将药片置于舌下,咀嚼或吞服。用药时不宜过多进食和饮水。 3. 若出现不良反应,立即取出药片。  

特殊人群用药说明

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验中未观察到对胚胎毒性效应,也不清楚本药是否经乳汁排泌,但缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验。  

儿童用药

这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。  

老年患者用药

药物相互作用: 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。应注意避免血压过低。

药物过量: 过量可引起颅内压增高、眩晕、心悸视力模糊恶心呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪昏迷抽搐或死亡,也可能发生高铁血红蛋白血症口唇指甲青紫。

贮藏: 遮光、密封保存。

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