盐酸美沙酮注射液

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盐酸美沙酮注射液

拼音名:Yansuan Meishatong Zhusheye

英文名:Methadone Hydrochloride Injection

书页号:2000年版二部-658

本品为盐酸美沙酮灭菌水溶液。含盐酸美沙酮(C21H27NO.HCl)应为标示量的95.0%

~105.0 %。

【性状】 本品为无色的澄明液体。

【鉴别】 取本品适量,照盐酸美沙酮项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。

【检查】 pH值 应为4.5 ~6.5 (附录Ⅵ H)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。

【含量测定】 精密量取本品适量(约相当于盐酸美沙酮50mg),置分液漏斗中,

照盐酸美沙酮项下的方法,自“再加氢氧化钠试液5ml ”起,依法测定。每1ml硫酸

滴定液(0.01mol/L) 相当于6.918mg 的C21H27NO.HCl。

【类别】 同盐酸美沙酮。

【规格】 1ml:5mg

【贮藏】 密闭保存

本品主要成分及其化学名称为:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐。

分子式: C21H27NO.HCl

分子量: 345.91

【药理毒理】1.本品为阿片受体激动剂。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。2.急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;静脉17.3~20.9。大鼠,口服95;腹腔24~40。

【药代动力学】本品皮下注射10分钟后即可出现在血浆中。血浆蛋白结合率87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。皮下或肌注后约1小时脑中达最高浓度。其生物利用度为90%,血浆T1/2约为7.6小时,治疗血浓度为0.48~0.85mg/L,致死血浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

适应症】1.本品起效慢、作用时效长,适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全;对急性创伤疼痛常缓不济急,故少用。2.采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶二氢埃托啡等的依赖。

【用法和用量】肌注或皮下注射每次~5mg,一日~15mg。三角肌注射血浆峰值高,作用出现快,因此可采用三角肌注射。极量:一次mg,一日mg。

不良反应】1.不良反应主要有性功能减退,男性使用后精液少,且可有乳腺增生。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传导阻滞心动过速或(和)低血压。2.亦有眩晕恶心呕吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘药物依赖

【禁忌】呼吸功能不全者禁用。

【注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著,所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。3.本药仅供皮下或肌内注射,不得静注,能释放组胺,忌作麻醉前和麻醉中用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异死胎和未成熟新生儿多,本药成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现迟延的戒断症状,在出生后6~7天才发现,持续6~17日不等,这些新生儿尿内药浓度,可10~16倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

【儿童用药】婴幼儿禁用。

药物相互作用】 1.与碱性液、氧化剂,碘化物,糖精钠以及苋菜红等接触,药液显混浊。2.苯妥英钠利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。

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