盐酸二氢埃托啡舌下片

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【药品名称】

通用名盐酸二氢埃托啡舌下片

英文名:Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

汉语拼音:Yansuan Eeqinaituofei Shexia Pian

17-甲基-7α[(S )-1-羟基-1-甲基丁基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。

分子式: C25H35NO4.HCl

分子量: 449.98

【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本品为高效镇痛药,是阿片受体的纯激动剂,与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡,特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,药理活性强度比吗啡强6000~10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大,身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴,不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾,产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力,结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明,受试者中没有反映有欣快感,相反当剂量较大时,却有头晕恶心呕吐乏力不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为,镇痛作用越强,欣快感越明显,成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小,止痛作用最强,却无欣快感反应,故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明,本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻,在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%),当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药,剂量大于0.4μg/kg时,抑制呼吸明显,需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生,也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理:急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。

【药代动力学】本品口服吸收差,ED50高达123(98~153)μg/kg,舌下吸收快,经10~15min疼痛可获明显减轻,剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小,目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。

适应症】本品适用于各种重度疼痛的止痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、急腹痛痛经晚期癌症疼痛,包括使用吗啡、哌替啶无效的剧痛。

【用法和用量】舌下含化。常用剂量,每次~40μg,视需要可于3~4h后重复给药。极量,每次μg,一日μg,一般连续用药不得超过1周,晚期癌症患者长期应用对本品产生耐受性时,可视需要适当增加剂量,最大可用至每次μg,一日μg。超大剂量使用时应遵医嘱。

【不良反应】本品用于各种疼痛病例时,在治疗剂量下一般无明显不良反应,少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗,卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而自愈。偶见呼吸抑制。未见吗啡样致便秘作用。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右,用呼吸兴奋尼可刹米可纠正,也可用吸氧纠正。

【禁忌】本品禁用于脑外伤神志不清或肺功能不全者。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。非剧烈疼痛病例如牙痛头痛风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。

【注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。2.可成瘾,较吗啡轻。3.本品只可舌下含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。4.国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药!5.一般剂量时对循环系统功能影响很小,用量过大时可有短暂血压下降。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。

【老年患者用药】 慎用。

药物相互作用】 尚不明确。

药物过量】 在规定剂量内使用时未发生过中毒反应,但在非医嘱或用法不当的超量用药时,可发生急性中毒,主要表现为呼吸近乎停止,昏迷等,用烯丙吗啡或纳洛酮可迅速解救。

【贮藏】遮光,密闭保存。

【有效期】4年

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