泰素

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【药物名称】紫杉醇 Paclitaxel

【药物类别】抗肿瘤植物药

【药物别名】泰素 Taxol

【分子式成分】化学名:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基丝氨酸酯。分子式:C47H51NO14。分子量:853.92。

【制剂规格】粉针剂:5ml:30mg。  

目录

药理毒理

本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

【药 动 学】静脉注射后,平均t1/2α为16.2min,t1/2β为6.4h。组织分布广泛,肝、脾、肾、肺及大肠中药物浓度较高。

静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。  

药物适 应 证

卵巢癌乳腺癌,对铂类等已有抗药性的顽固性卵巢癌亦有效,也可用于肺癌、头颈部食管癌生殖细胞肿瘤子宫内膜癌淋巴瘤膀胱癌等。  

不良反应

1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛呼吸困难荨麻疹低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日。严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。

3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%。

4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5、胃肠道反应:恶心呕吐腹泻黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度。

6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高。

7、脱发:发生率为80%。

8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。  

相互作用

干扰素合用,对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。不宜合用铂类药物,以免加重神经毒性。给药期间同服烟酰胺维生素B6维生素B1可预防神经毒性。

药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低30%,骨髓毒性较为严重。

同时应用酮康唑影响本品的代谢。  

用法用量

静脉滴注,成人按体表面积135mg~250mg/m2,每3周~4周1次,2~3周期为一疗程。

为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg,治疗前,6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。

单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135~175mg/m2,3~4周重复。

药物过量】 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的,可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎。  

注意事项

妊娠哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。 对聚氧乙基代蓖麻油过敏者禁用。禁用于中性白细胞低于1500/MM者。年老体弱、肝肾功能异常、糖尿病者慎用。滴注期间宜监测心电图血压呼吸等。用药期间禁酒。

治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋,采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长,故孕妇禁用。育龄妇女,治疗期不宜怀孕

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